| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 放射性藥物 |
| 英文名 | Sodium Iodide〔131I〕 |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 簡(jiǎn)稱131I |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無(wú)色澄明液體，無(wú)載體。pH值為7.0-9.0，符合131I固有的光子和β粒子能譜，放射化學(xué)純度≥95%。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 1．甲狀腺功能測(cè)定。 2．甲狀腺顯像。 3．功能性甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶顯像。 4．治療甲狀腺功能亢進(jìn)。 5．治療功能性甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 碘是甲狀腺濾泡上皮細(xì)胞制造甲狀腺激素的原料之一，在體內(nèi)碘含量正常情況下口服Na131I后，甲狀腺吸收131I的速度和量與其功能程度有關(guān)，據(jù)此可以診斷甲狀腺功能亢進(jìn)和低下。明顯濃聚于甲狀腺濾泡上皮的131I可使甲狀腺、異位甲狀腺和分化較好的甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶顯影。131I衰變時(shí)發(fā)射的β射線，能量為0.608MeV，在組織內(nèi)的射程僅幾毫米，故聚集在甲狀腺內(nèi)的131I的輻射能量基本上全被甲狀腺組織吸收，而對(duì)其它器官甚至鄰近的甲狀旁腺影響不大，因此引入適當(dāng)量的131I，可以使甲狀腺組織受到集中照射而出現(xiàn)一定的破壞達(dá)到治療甲亢和功能性甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶的目的。 37MBq131I的化學(xué)量?jī)H8.04×10-9，距每人無(wú)機(jī)碘化物日入量100-200μg甚遠(yuǎn)，不存在化學(xué)毒性問(wèn)題。大鼠皮下注射131I的LD50/30天劑量為3.1GBq/kg，狗口服195MBq/kg出現(xiàn)急性放射損傷和部分動(dòng)物死亡，人口服 1.9-11.1GBq才引起急性損傷。因此從整體來(lái)看，131I的輻射毒性也不大。但因131I高度濃集于甲狀腺，小鼠口服0.148MBq、大鼠口服0.074-0.37MBq/kg的131I，甲狀腺在2-3周內(nèi)完全破壞。小鼠接受1.11MBq后部分甲狀腺發(fā)生癌變。131I可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒，對(duì)胚胎發(fā)育和胎兒甲狀腺結(jié)構(gòu)產(chǎn)生重大影響。故從甲狀腺局部來(lái)看，131I屬劇毒物。 全身輻射吸收劑量為0.12mGy/MBq，甲狀腺輻射吸收劑量達(dá)216mGy/MBq。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服碘〔131I〕化鈉后，幾乎全部被消化道吸收，正常人甲狀腺對(duì)131I的清除率約為25ml（血漿)/min，24小時(shí)后甲狀腺約可聚集口服量的50%，30%左右經(jīng)尿排出，1%左右經(jīng)大便排出，5%-10%左右經(jīng)汗腺排出，乳汁可排出少許。聚集在甲狀腺內(nèi)的131I參與甲狀腺素的合成，而后逐漸分泌到血液內(nèi)運(yùn)至末梢器官發(fā)揮生理作用，甲狀腺素最后在肝內(nèi)分解，分解出來(lái)的131I被再利用和排出。131I在正常甲狀腺內(nèi)的有效半減期”為6-8天，甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)縮短至3-4天。131I對(duì)組織的明顯輻射作用長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。 |
| 劑型 | 口服液,膠囊 |
| 規(guī)格 | 口服溶液劑：925MBq，1850MBq，3700MBq，7400MBq。膠囊劑：333KBq。 |
| 用法用量 | 1．甲狀腺功能測(cè)定空腹口服Na131IO.074MBq后，2，4，24小時(shí)（或3，6，24小時(shí))測(cè)定甲狀腺吸碘率。 2．甲狀腺顯像空腹口服1.1-3.7MBq，24小時(shí)后顯像。 3．功能性甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶顯像口服37-74MBq，48小時(shí)后顯像。 4．治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥口服2.2-3.7MBq/g甲狀腺。若131I治療甲狀腺功能亢進(jìn)療效不明顯，可于3-6個(gè)月后進(jìn)行第二療程治療，用藥量根據(jù)臨床情況增減。 5．治療功能性甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶治前甲狀腺必須全部消除。第一次口服3.7-5.55GBq，2-3月后可再進(jìn)行第二療程，直到病灶消除或不吸收131I為止，總量不宜超過(guò)30GBq。 |
| 不良反應(yīng) | 甲狀腺功能亢進(jìn)131I治療后遠(yuǎn)期可發(fā)生甲狀腺功能減低，國(guó)外發(fā)病逐年遞增率為2%-3%，在我國(guó)稍低，并于治療10年以后遞增率有下降趨勢(shì)。若用量很大，在血液內(nèi)的含131I甲狀腺素對(duì)骨髓內(nèi)幼稚造血細(xì)胞將造成一定損傷。人口服1.9-11.1GBq也可引起急性損傷，出現(xiàn)惡心、嘔吐、虛弱及血象改變。重度甲狀腺功能亢進(jìn)病人頓服常規(guī)131I治療量后，甲狀腺的血管可由131I照射引起損傷，甲狀腺濾泡內(nèi)的甲狀腺素大量進(jìn)入血液循環(huán)而發(fā)生甲狀腺危象。國(guó)內(nèi)外已報(bào)道131I治療甲狀腺功能亢進(jìn)后發(fā)生甲狀腺癌者數(shù)十例，雖經(jīng)大量統(tǒng)計(jì)證明與甲狀腺功能亢進(jìn)手術(shù)治療組的發(fā)生率無(wú)明顯差異，但未成年人較易發(fā)生。服用大量131I后生育正常小兒的報(bào)道不少，未見(jiàn)小兒異常的報(bào)道。131I對(duì)甲狀腺輻射吸收劑量是所有核醫(yī)學(xué)檢查項(xiàng)目臟器接受劑量最大者，故有條件的國(guó)家已改用123I為診斷性藥物，其輻射吸收劑量降低約100倍。近年甲狀腺功能測(cè)定已基本上由T3、T4和TSH等濃度測(cè)定來(lái)完成，大部分甲狀腺顯像也用Na99TcmO4完成，故應(yīng)盡量少用本藥于診斷疾病。 診斷用藥前兩周禁用含碘食物及藥物，除特殊目的外，停用有關(guān)甲狀腺激素類藥物。用過(guò)碘油造影劑，不宜再用本藥。診斷用藥無(wú)禁忌證。 孕婦和哺乳婦女禁用、未成年人慎用131I治療甲狀腺功能亢進(jìn)。腎功能嚴(yán)重受損者禁用131I治療。131I治療時(shí)可出現(xiàn)一過(guò)性胃不適，惡心，頸部不適和無(wú)力，偶可出現(xiàn)血象改變和甲狀腺危象。服用治療量131I的病人需隔離適當(dāng)時(shí)間以免照射他人。其尿液要按規(guī)定管理、防止污染公共場(chǎng)所和水源。 |
| 注意事項(xiàng) | |
| 貯藏 | 置鉛容器內(nèi)密閉保存，鉛容器表面輻射水平應(yīng)符合要求。 |
| 備注 |
