中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥
|
英文名 |
Dipyridamole
|
漢語拼音 |
|
別名 |
潘生丁,哌醇定,雙嘧哌醇胺
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品為黃色結(jié)晶狀粉末,無臭,味略苦,微溶于丙酮,在水中幾乎不溶,易溶于乙醇、氯傷及稀酸溶液。熔點:162-168℃。
|
功效 |
|
主治 |
1.雙嘧達莫主要用為香豆素類抗凝藥的輔助治療,適用于人工瓣膜者、口服抗凝后仍有血栓栓塞者、口服抗凝合并阿司匹林不能耐受或有出血傾向者,以增強抗栓療效。上述疾病中單獨用雙嘧達莫未能證實療效。雙嘧達莫400mg/d不影響凝血酶原時間(PT),與單用華法林口服抗凝相比,出血傾向并不增加。有人主張雙嘧達莫聯(lián)合華法林,使PT控制在低限,以減少高強度口服抗凝的出血傾向。
2.用于血栓病患者以降低血小板聚集率,但臨床試驗中在急性心肌梗死生存期、全髓置換術(shù)后深靜脈血栓形成發(fā)生率及一過性腦缺血發(fā)作復(fù)發(fā)率等方面均未顯示雙嘧達莫的有益作用。雙嘧達莫與其它血小板抑制藥或口服抗凝藥可以聯(lián)合應(yīng)用。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
雙嘧達莫可擴張冠狀動脈,增加冠脈血流及冠狀動脈竇氧飽和度。藥物主要擴張冠狀動脈床的小阻力血管,但由于缺血區(qū)的血管早已發(fā)生代償性擴張,因此對缺血區(qū)的小血管阻力實際上無作用,并不能增加缺血區(qū)的血流供應(yīng),反而能造成竊血現(xiàn)象。本品并不影響氧消耗。動物實驗資料顯示本品能增加冠狀循環(huán)內(nèi)側(cè)支吻合而發(fā)揮療效,但在人體未能被證實。
靜脈注射雙嘧達莫可產(chǎn)生低血壓,心率加快及心排出量增加等全身阻力血管擴張的后果,但口服對血壓和外周動脈血流均無影響。
本品擴張冠狀動脈的機制是由于藥物抑制血液中的腺(嘌呤核)苷脫氫酶,減少腺苷(一種強烈的血管擴張劑)的酶解,使其積貯而擴張血管。此外,雙嘧達莫抑制內(nèi)皮細胞內(nèi)磷酸二酯酶,延遲該酶對cAMP的水解,使內(nèi)皮細胞內(nèi)cAMP積貯而擴張血管。體外試驗表明,由于藥物抑制血小板磷酸二酯酶活性,使cAMP分解減少,同時抑制血小板生成血栓素A2(TXA2),因而能抑制血小板聚集,并能直接刺激內(nèi)皮釋放前列環(huán)素(PGI2)。體外實驗中高濃度雙嘧達莫能抑制ADP、膠原、凝血酶、腎上腺素等誘導(dǎo)的血小板聚集和釋放反應(yīng),但使用400mg/d的雙嘧達莫在人體內(nèi)并不能抑制血小板聚集,原因不明。服藥患者尤其是瓣膜性心臟病及開胸手術(shù)后患者血小板數(shù)增加,可能是血小板存活時間延長的結(jié)果。
|
體內(nèi)過程 |
雙嘧達莫口服不能完全吸收,個體差異較大。服一劑后45-150分鐘血藥濃度達峰值。動物實驗顯示本品血漿中90-99%的藥物與蛋白結(jié)合,主要是與白蛋白結(jié)合,也與α1-酸性糖蛋白(α1-AGP)結(jié)合,在組織中廣泛分布,少量通過胎盤、乳汁分泌。血漿清除呈雙相,初期清除t1/2α40-80分鐘,末期清除t1/2β10-12小時。本品主要以單葡糖醛酸化合物(monoglucuronide),少量以雙葡糖醛酸化合物(diglu-curonide)在肝代謝,經(jīng)膽汁分泌。雙嘧達莫及其葡糖醛酸代謝產(chǎn)物(glucuronides)經(jīng)腸肝循環(huán)自糞排出,少量自尿排出。
|
劑型 |
片劑,注射劑
|
規(guī)格 |
片劑:25mg;注射劑:2ml:10mg。
|
用法用量 |
成人口服25-50mg,3次/日,飯前1小時服用,用于慢性心絞痛。150-400mg/d用以預(yù)防血栓病復(fù)發(fā)或栓塞并發(fā)癥。
深部肌內(nèi)注射:10mg/次,每6小時1次。
|
不良反應(yīng) |
與劑量有關(guān),包括頭痛、頭暈、胃腸道不耐受(惡心、嘔吐、腹瀉),外周血管擴張而面紅、乏力、皮疹、蕁麻疹等,持續(xù)時間短暫,長期治療中癥狀可消失。但少數(shù)患者不能耐受本品,停藥后癥狀即可消失。冠心病患者不宜靜脈使用雙嘧達莫。雙嘧達莫過量可引起短暫的低血壓反應(yīng)。
|
注意事項 |
①低血壓者慎用;②12歲以下兒童使用的安全性和有效性尚未確立;③婦女妊娠期、哺乳期慎用;④雙嘧達莫與其它血小板抑制藥物或肝素聯(lián)合應(yīng)用時,須注意出血傾向。
|
貯藏 |
避光密封保存,<30℃。
|
備注 |
|