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哌唑嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓
英文名 Prazosin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭、無味。在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。
功效
主治 輕、中度高血壓。能降低心臟的前、后負(fù)荷,改善糖耐量,不影響脂肪代謝,并可提高高密度脂蛋白。常與β阻滯劑、利尿劑合用以提高療效減少副作用。
用途
方解
藥理作用 哌唑嗪為α1受體選擇性阻滯劑,能拮抗α1受體激動(dòng)劑引起的血管收縮和血壓升高等反應(yīng)。對α2受體的阻滯作用很弱。與α受體的親和力約為α1受體的1/1000。哌唑嗪阻滯血管α1受體后引起小動(dòng)脈和靜脈舒張,立位和臥位血壓下降。第一次服藥后有明顯的立位低血壓及反射性心率加快,稱之為首劑反應(yīng)。繼續(xù)給藥則立位低血壓和心率加快反應(yīng)逐漸減弱,直至出現(xiàn)不明顯。血壓下降時(shí),外周血管阻力降低,心輸出量無改變或略增加。對腎血流量和腎小球?yàn)V過率無明顯影響。充血性心力衰竭患者服藥后,心臟前、后負(fù)荷均降低,癥狀明顯改善。長期服用能改善脂質(zhì)代謝,甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇,明顯升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/總膽固醇比值。對糖代謝無不良影響。哌唑嗪能阻滯前列腺、尿道和膀胱頸的α1受體,從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難癥狀。
體內(nèi)過程 口服吸收良好,1-3小時(shí)達(dá)血藥峰值,降壓作用與血藥濃度不平行。吸收后迅速分布于組織并與血漿蛋白結(jié)合,t1/2為2.6-6.5小時(shí)(平均3小時(shí))。主要在肝臟代謝,經(jīng)膽道從糞排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:1mg,2mg,5mg。
用法用量 首劑0.5-1mg,睡前服,以后可逐加至15mg/日,分2-3次。
不良反應(yīng) 首劑可有體位性低血壓。其它有眩暈、疲倦、口干、頭痛及惡心。
注意事項(xiàng) 1.首次服用或迅速加量時(shí)易致體位性低血壓,故首劑宜睡前服用。 2.長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐藥性。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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