| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內分泌的藥物\雄激素及同化激素 |
| 英文名 | Tibolone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 甲異炔諾酮 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結晶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．主要用于自然和手術絕經(jīng)雌激素降低所致的各種癥狀，例如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠問題、頭暈、麻刺感、肌肉、關節(jié)和骨骼疼痛。并可改善泌尿生殖道局部癥狀，如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反復尿路感染、尿失禁等。 2．預防絕經(jīng)后骨質疏松癥�？蓽p少骨丟失。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 其化學結構與性激素雌二醇、孕酮、睪丸酮近似。由于有與性激素受體結合的親和力，同時具有多種激素性能，包括雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。還能通過中樞效應穩(wěn)定更年期卵巢功能衰退后的下丘腦-垂體系統(tǒng)，具有類似生育期卵巢激素的全身效應。 動物實驗表明藥物的雌激素效應可抑制卵巢切除后的垂體促性腺分泌過多及骨丟失；抑制成熟大鼠排卵，其活性為炔雌醇的1/50。在家兔子宮內膜轉化試驗中表現(xiàn)為弱孕激素活性，即使服用高劑量，無鹽皮質激素或糖皮質激素作用。其雄激素活性非常弱，僅為甲睪酮的1/50，藥物的雌激素活性約為炔諾酮8倍，孕激素活性僅為炔諾酮1/8，雄激素活性約為炔諾酮的1/3。 口服劑量每天2.5mg，能夠維持絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平，抑制生育期婦女排卵。同樣劑量的替勃龍并不刺激絕經(jīng)后婦女的內膜，僅有少數(shù)婦女出現(xiàn)輕度增生，其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。對陰道粘膜有刺激作用。同樣劑量能抑制骨丟失。對于絕經(jīng)后癥狀，特別是血管舒縮癥狀如潮熱和出汗可被抑制，并對情緒和性欲有療效。 |
| 體內過程 | 口服后吸收快速完全，因藥物及其活性代謝產(chǎn)物的血漿水平太低，故不能對體內過程進行藥代動力學測定。用標記物的放射活性顯示藥物的t1/2為4.5小時。消除首先在肝內進行生物轉化，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿、糞排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg。 |
| 用法用量 | 口服，勿嚼咬，最好能固定每天在同一時間服用。 起始劑量：每天1片。維持劑量：每天半片。應至少連續(xù)服用3個月，也可連續(xù)長期服用。 |
| 不良反應 | 本藥耐受性較好，少有不良反應，偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、肝功能指標變化、面毛生長增加和脛骨前水腫。 |
| 注意事項 | 1．禁用于以下情況：①妊娠；②激素依賴性腫瘤；③心血管病或腦血管病、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成，或有上述疾病史者；④病因不明的陰道流血；⑤嚴重肝病。 2．長期服用時，用藥前及用藥期間應定期進行婦科及全身檢查。 3．肝酶誘導劑如苯巴比妥等能加速甲異炔諾酮的代謝從而減低其活性。 4．治療期間因血液纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纖溶酶原增加，纖維蛋白溶解活性增高)可增強抗凝藥效果。 5．絕經(jīng)前有正常月經(jīng)周期的婦女，由于排卵受到抑制，可能干擾正常的月經(jīng)周期。 6．替勃龍不可作為避孕藥使用。 7．服用劑量如超過始藥劑量可能引起陰道出血。如用量較大，應定期加服孕激素，如每三個月服10天。 8．如出現(xiàn)靜脈栓塞征候，肝功能異常，膽道阻塞性黃疸等征候應立即停藥。 9．有時可引起體液潴留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經(jīng)痛等應嚴密觀察。 10．糖代謝損傷。因替勃龍可能降低糖耐量，并需要增加胰島素或其它降糖藥用量，糖尿病者慎用。 11．替勃龍口服毒性低。過量不會出現(xiàn)毒性癥狀，可能發(fā)生腸胃不適，但不需要特殊處理。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
