中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥
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英文名 |
Fluoxetine
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體,水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。
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功效 |
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主治 |
該藥主要用來(lái)治療各類抑郁癥,治療中能明顯改善抑郁心情,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn),提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
氟西汀為新一代抗抑郁藥,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,具有療效好,副作用小,安全性大及用藥方便等優(yōu)點(diǎn),該藥通過(guò)選擇性抑制中樞神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺(5-HT)的再攝取,從而增加突觸間隙5-羥色胺濃度而起到抗抑郁效果。該藥對(duì)去甲腎上腺素(NA)再攝取的抑制作用較弱。該藥對(duì)組胺受體毒蕈堿受體及α1-腎上腺素能受體的阻斷作用比三環(huán)類抗抑郁藥的此類作用要弱,故相關(guān)的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能樣作用及對(duì)心血管的作用不明顯。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服單劑量氟西汀,達(dá)峰時(shí)間為6-8小時(shí),食物可能延緩藥物的吸收,但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝,主要代謝為去甲氟西。∟orfluoxe-tine),具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期,短暫給藥為1-3天;長(zhǎng)期給藥為4-16天。多次給藥,需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。
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劑型 |
片劑,膠囊
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規(guī)格 |
片劑:10mg,膠囊劑:20mg。
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用法用量 |
片劑膠囊制劑,口服給藥。
起始劑量:20mg,早晨服用,于飯后服用為宜。
有效治療量:20-40mg,每日1次。難治性抑郁患者可用至60mg每日1次。維持量:20mg每日1次,或20mg每2-3日1次。
老年病人起始劑量以10mg每日1次為宜,治療量根據(jù)個(gè)人體質(zhì)、耐受性及病情變化而定。
強(qiáng)迫癥及貪食癥的治療量略高于抑郁癥的治療量,可能需要40-60mg每日1次。
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不良反應(yīng) |
主要不良反應(yīng)為厭食、惡心、嘔吐(不常發(fā)生)、腹瀉、頭痛、焦慮、失眠、昏睡、倦怠、流汗、顫抖、皮疹等。
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注意事項(xiàng) |
該藥及其主要代謝物(去甲氟西汀)半衰期很長(zhǎng),因而具有藥物積蓄及緩慢排泄的特點(diǎn),臨床應(yīng)用中,需注意與其他藥物并服時(shí)的相互作用問(wèn)題,特別是在停服氟西汀初期應(yīng)予以重視。該藥不能與色胺酸或單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)合用,警惕發(fā)生“高血清素綜合征”。該綜合征的臨床表現(xiàn)為體溫升高、肌強(qiáng)直、肌陣攣、植物神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定,生命指標(biāo)劇烈變化以及意識(shí)障礙,如極度急躁,譫妄或昏迷。除氟西汀不能與MAOIs合用外,并須注意停用MAOIs,14天后方能應(yīng)用氟西;停用氟西汀5周(長(zhǎng)期用藥者須停用更長(zhǎng)時(shí)間)后方能應(yīng)用MAOIs。
該藥與其他需P450酶代謝的藥物如三環(huán)類抗抑郁藥聯(lián)用時(shí),藥物血漿濃度將升高約2倍以上。氟西汀與鋰鹽合用時(shí),鉀鹽血漿濃度升高或降低,亦有血鋰中毒報(bào)告。兩藥聯(lián)用時(shí)須監(jiān)測(cè)血鋰濃度。該藥與地西泮并用時(shí),地西泮的半衰期在某些病例可能延長(zhǎng),糖尿病患者服用氟西汀,如并用降糖藥,應(yīng)注意可能發(fā)生低血糖;停用氟西汀時(shí)血糖將升高,為此糖尿病患者應(yīng)用或停用氟西汀治療時(shí),應(yīng)調(diào)整胰島素和降糖藥的劑量,并監(jiān)測(cè)血糖水平。該藥不宜與酒同用。
當(dāng)服用氟西汀出現(xiàn)皮疹時(shí)有可能出現(xiàn)比較嚴(yán)重的全身性過(guò)敏反應(yīng),累及肺、腎和肝臟,可能與血管炎有關(guān)。此種反應(yīng)相當(dāng)罕見(jiàn),可能危及生命,因此,一旦出現(xiàn)皮疹應(yīng)立即停藥。
肝病,如(肝硬化)患者,由于肝功能失調(diào),可能影響氟西汀的代謝速度,有研究顯示肝硬化患者該藥的消除相t1/2為7.6天,平均作用時(shí)間約為12天。故肝病患者宜慎用氟西汀,可減少劑量或延長(zhǎng)服藥時(shí)間(如2-3天服藥1次)。
腎病患者如長(zhǎng)期服用氟西汀,應(yīng)考慮該藥及其代謝積蓄體內(nèi)對(duì)腎臟的影響,建議減少服藥劑量及服藥頻率(如2-3天服藥1次)。
軀體健康的老年抑郁癥病人服用氟西汀在體內(nèi)代謝情況同一般成年人。如伴發(fā)軀體疾病服用多種藥物的患者及高齡老年病人用藥時(shí)仍應(yīng)考慮該藥長(zhǎng)半衰期及非線形體內(nèi)分布的問(wèn)題,用量宜小或延長(zhǎng)服藥間隔時(shí)間。孕婦服藥致畸胎問(wèn)題尚缺乏研究,該藥可從乳汁分泌。
氟西汀及其活性代謝產(chǎn)物半衰期較長(zhǎng),停藥時(shí)無(wú)需逐漸減量;但應(yīng)考慮藥物的積蓄作用。
超量服用:有報(bào)告超量服用1800mg或3000mg時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、躁狂發(fā)作及癲癇。有報(bào)道氟西汀與其他藥物或酒精同時(shí)超量服用可致死。解救措施參考其它抗抑郁藥超量中毒的解救常規(guī)處理。
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貯藏 |
室溫15-30℃貯存。
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備注 |
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