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培高利特

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗震顫麻痹藥
英文名 Pergoline Meslate
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為甲磷酸鹽,其鹽基為結(jié)晶,熔點(diǎn):206-209℃,熔融同時(shí)分解。
功效
主治 (1)主要用于左旋多巴/卡比多巴治療帕金森氏病的輔助治療。 (2)高泌乳素血癥
用途
方解
藥理作用 本品為麥角堿衍生物,多巴胺D2受體的激動(dòng)劑,對(duì)多巴胺D1受體也有微弱的激動(dòng)作用。每毫克的甲磷酸培高利特的活性大于每毫克溴隱亭的活性10倍到1000倍。治療帕金森氏病時(shí),推測(cè)是直接刺激了黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)突觸后神經(jīng)的多巴胺受體。與多巴胺合用,可減少后者用量并減少其副作用的發(fā)生率。能抑制垂體前葉釋放泌乳素,降低血清泌乳素含量。
體內(nèi)過(guò)程 由于缺乏敏感的方法檢測(cè)單劑量口服本品后的血藥濃度,因此沒(méi)有完整的藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)。與人血漿蛋白結(jié)合率約為90%。主要以原形經(jīng)腎排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50μg、100μg、250μg。
用法用量 帕金森氏。嚎诜畛鮾商靹┝繛槊咳50μg;然后每隔3天每日增加100μg或150μg;至少用12日后,每3天可進(jìn)一步增加250μg至理想的治療劑量。臨床研究中平均日劑量為3mg,超過(guò)日劑量5mg的臨床效果尚沒(méi)有被評(píng)價(jià)。通常每日劑量分3次服用。在調(diào)整劑量期間,同時(shí)服用的左旋多巴劑量應(yīng)適當(dāng)降低。 高泌乳素血癥:口服,起始劑量為每日25-50μg,每?jī)芍苷{(diào)整一次劑量,每日極量為100-150μg。
不良反應(yīng) 可見(jiàn)全身疼痛、腹痛、惡心、嘔吐、便秘腹瀉、消化不良、運(yùn)動(dòng)障礙、幻覺(jué)、嗜睡、鼻炎、呼吸困難、復(fù)視。其他還見(jiàn)失眠、精神錯(cuò)亂、乏力、皮膚瘙癢、低血壓、房性早搏和竇性心律失常。
注意事項(xiàng) (1)對(duì)本藥或其他麥角堿衍生物過(guò)敏者禁用。 (2)孕婦、哺乳期婦女和兒童不宜使用,應(yīng)用時(shí)權(quán)衡利弊。 (3)心臟病患者和有精神病史的患者應(yīng)慎用。 (4)應(yīng)用時(shí)須在醫(yī)生指導(dǎo)下,從小劑量開(kāi)始,逐步增加至最佳劑量。突然停藥可出現(xiàn)幻覺(jué)和精神錯(cuò)亂,應(yīng)逐漸停藥。 (5)在用藥前3-4周注意體位性低血壓的發(fā)生。與抗高血壓藥合用應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓。 (6)每日超過(guò)5000μg劑量的治療效果尚未做系統(tǒng)評(píng)價(jià)。 (7)多巴胺拮抗劑,如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和胃復(fù)安可降低本品效果。 (8)由于本品蛋白結(jié)合率高(90%),與影響蛋白結(jié)合的藥物同時(shí)使用時(shí)應(yīng)注意。 (9)藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)對(duì)癥支持治療和心臟監(jiān)護(hù)。維持動(dòng)脈血壓,如果存在中樞興奮癥狀,可用吩噻嗪類或丁酰苯類精神抑制劑。
貯藏 置室溫(15-30℃),密閉,干燥處保存。
備注
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