中西藥分類(lèi) |
西藥
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作用分類(lèi) |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\抗痛風(fēng)藥
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英文名 |
Allopurinol
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
別嘌呤醇,Zyloric,Zyloprim
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,幾乎無(wú)臭。本品在水或乙醇中極微溶解,在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。
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功效 |
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主治 |
痛風(fēng),尤其用于痛風(fēng)性腎病患者,不僅使癥狀緩解,而且可減少腎臟尿酸結(jié)石的形成。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
別嘌醇的主要代謝物羥嘌呤能有效的抑制黃嘌呤氧化酶,從而阻止次黃嘌呤轉(zhuǎn)化為黃嘌呤繼而再轉(zhuǎn)化生成尿酸這個(gè)過(guò)程。服用本品后血中尿酸的濃度下降,尿中尿酸的排出也減少10%-60%尤其在服用后的4天到兩周內(nèi)時(shí)。羥嘌呤、次黃嘌呤和黃嘌呤的量雖然增多,但它們卻較容易地從尿中排出。
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體內(nèi)過(guò)程 |
本品口服易吸收,t1/2為1-3小時(shí),主要在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為羥嘌呤,羥嘌呤的半衰期為14-28小時(shí)。本品與羥嘌呤均不與血漿蛋白結(jié)合。用藥量的70%左右以羥嘌呤,10%以別嘌呤醇由腎排泄,其余由腸道排出。肝腎功能減退者,排出量減少。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:0.1g。
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用法用量 |
成人:口服,開(kāi)始每次0.05g,每日1-2次,逐漸增量,2-3周后增至每次0.1g,每日2-3次服。每日最大劑量不能超過(guò)0.6g。
兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥,口服,6歲以?xún)?nèi)每次50mg,每日1-3次;6-10歲,每次0.1g,每日1-3次。劑量可酌情調(diào)整。
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不良反應(yīng) |
約20%患者可有下列不良反應(yīng):
1.皮疹 這是最常見(jiàn)的反應(yīng),發(fā)生率3%-10%。可有皮膚瘙癢、蕁麻疹、斑丘疹、多形紅斑,常發(fā)生于手和足,伴腫脹,其次在軀干和面部。還可有皮膚或齒齦出血、紫癜,嚴(yán)重者可發(fā)生剝脫性皮炎。Stevens-Johnsoin綜合征和中毒性上皮壞死溶解。
2.過(guò)敏反應(yīng)綜合征 如發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞減少或增多、嗜酸性細(xì)胞增多、肝腎功能損害、彌漫性血管炎和多臟器損害,嚴(yán)重反應(yīng)可致死。有腎功能損害和應(yīng)用噻嗪類(lèi)等利尿藥易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。有個(gè)別報(bào)告,對(duì)過(guò)敏者,可采用脫敏治療,開(kāi)始用非常小的劑量每日0.05mg,如無(wú)過(guò)敏反應(yīng),可緩慢地增加每日劑量,為期不少于30天。
3.胃腸道反應(yīng) 如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃痛、胃納減退、口腔潰瘍等。
4.血液系統(tǒng)反應(yīng) 如粒細(xì)胞、血小板或全血細(xì)胞減少,骨髓抑制。
5.周?chē)窠?jīng)炎 如手、足麻木,疼痛或刺痛。
6.其它有脫發(fā)、頭痛、嗜睡、眩暈、乏力、白內(nèi)障、非過(guò)敏引起的肝功能損害(黃疸、氨基轉(zhuǎn)移酶升高)和腎功能損害。
此外,在開(kāi)始治療的數(shù)周或數(shù)月內(nèi),可誘發(fā)急性痛風(fēng)。
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注意事項(xiàng) |
1.須定期查血象、血尿酸、肝腎功能,根據(jù)檢查結(jié)果,隨時(shí)調(diào)整藥量。
2.在最初治療的幾個(gè)月內(nèi),除開(kāi)始小劑量用藥外,應(yīng)與秋水仙堿或吲哚美辛合用,并且多飲水。
3.發(fā)生皮疹或過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)停藥處理,有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)或進(jìn)行性肝、腎功能損害者,應(yīng)及時(shí)組織搶救,否則易危及生命。
4.一般反應(yīng)如胃腸道反應(yīng),可作對(duì)癥處理。
5.肝、腎功能損害者慎用。
6.本品可通過(guò)乳汁排出,哺乳期婦女禁用。
7.與硫唑嘌呤合用時(shí),可使后者分解代謝減慢從而增加毒性,因此,硫唑嘌呤的用量應(yīng)減至常用量的1/4左右,以防蓄積中毒。與環(huán)磷酰胺同用時(shí),也可增加其毒性,本藥可減輕氟尿嘧啶毒性。
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貯藏 |
密閉保存。
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備注 |
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