中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
|
英文名 |
Pirarubicin
|
漢語拼音 |
|
別名 |
吡喃阿霉素THP-ADM
|
藥物組成 |
|
性狀 |
常用其鹽酸鹽。本品為橙紅色粉末,可溶于甲醇和水,微溶于氯仿、乙醇和丙酮。在pH為6的水溶液中最穩(wěn)定。
|
功效 |
|
主治 |
本藥抗瘤譜廣,臨床常用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、卵巢癌、頭頸部惡性腫瘤、泌尿生殖系腫瘤、胃癌等。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本藥為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,化學結(jié)構(gòu)是阿霉素的氨基糖部分4'位羥基的一個異構(gòu)體。本品直接嵌入DNA雙螺旋鏈,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,使瘤細胞終止于G2期不能進入M期,導(dǎo)致腫瘤細胞死亡。本藥對白血病P388、L121I、Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素瘤B16、乳癌CCMT等多種動物腫瘤有抑制作用。
|
體內(nèi)過程 |
本品靜脈給藥,體內(nèi)分布較快,動物實驗脾、肺、腎中濃度較高,心臟較低。α、β、γ相血漿濃度t1/2分別為0.89分,0.46小時和14.2小時。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道由糞便排出,給藥48小時后膽道排出20%,腎排出9%。
|
劑型 |
注射劑
|
規(guī)格 |
注射劑:10mg,20mg。
|
用法用量 |
1.靜脈沖入 35-45mg/m2,溶于5%葡萄糖注射液或注射用水10-20ml,每3周1次;
2.動脈灌注 10-20mg,1日1次,連日或隔日應(yīng)用5次。
3.膀胱內(nèi)注入 15-30mg溶入15-30ml溶液中,經(jīng)導(dǎo)尿管注入,在膀胱內(nèi)保留1-2小時,每周3次為1療程。可重復(fù)2-3個療程。
本藥可溶入5%葡萄糖液或注射用水,難溶于生理鹽水,生理鹽水不宜作為溶劑。
|
不良反應(yīng) |
1.心臟毒性 較阿霉素低,可出現(xiàn)心動過速、心律不齊、心電圖異常和心力衰竭,是劑量限制性毒性。
2.骨髓抑制 是主要毒性反應(yīng),白細胞下降低值在用藥后12天,3周可恢復(fù),血小板下降較輕。
3.可有肝腎功能損害。
4.胃腸反應(yīng)可有惡心、嘔吐或腹瀉。
5.脫發(fā)較輕。
6.膀胱灌注可出現(xiàn)尿頻、尿痛、血尿等。
7.藥物有化學刺激,可引起靜脈炎等。
|
注意事項 |
1.用藥前后要監(jiān)測血象、心電圖、肝腎功能。
2.老年患者及有縱隔、心包放療史者應(yīng)減少劑量,慎用。
3.曾接受蒽環(huán)類藥如阿霉素、柔紅霉素等,應(yīng)視用量減少劑量及總累積量。
4.有心臟病者禁用或慎用。
5.本藥累積總量可參考阿霉素總累積量。對本品有過敏反應(yīng)者禁用本品。
|
貯藏 |
陰涼處保存。
|
備注 |
|