中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\喹諾酮類
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英文名 |
Ofloxacin
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漢語拼音 |
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別名 |
氟嗪酸
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或淺黃色結(jié)晶粉末,無臭,味苦,遇光漸變色。在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,在稀酸及0.1mol/L氫氧化鈉液中略溶。
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功效 |
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主治 |
1.下呼吸道感染 由嗜血流感桿菌或肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎急性發(fā)作。
2.皮膚感染 由金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起。
3.性傳播疾病 泌尿道或?qū)m頸淋球菌感染、或非淋球菌性尿道炎如衣原體感染。
4.泌尿道感染 膀胱炎、尿道炎、或前列腺炎,由大腸、肺炎桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌引起的。
如有厭氧菌還需另加相應(yīng)的藥。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為DNA旋轉(zhuǎn)酶的抑制劑,對(duì)革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和部分厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。本品與其它類抗菌藥未見交叉耐藥性;對(duì)沙眼衣原體作用比環(huán)丙沙星強(qiáng);此外對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌和結(jié)核分枝桿菌亦有效。
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體內(nèi)過程 |
正常志愿者1小時(shí)內(nèi)靜滴氧氟沙星0.2-0.4g,其平均血漿藥物峰濃度為2.7-4.0μg/ml;用藥后12小時(shí)分別為0.3-0.7μg/ml,4個(gè)劑量后可達(dá)穩(wěn)態(tài),其曲線下面積較單劑量大40%。連續(xù)用藥7天(0.2giv每12小時(shí)靜滴),其平均峰值和谷值為2.gμg/ml和0.5μg/ml。如用0.4g每12小時(shí)靜滴,穩(wěn)態(tài)后其平均峰值和谷值在兩個(gè)不同研究中分別為5.5-7.2μg/ml和1.2-1.9μg/ml。在靜滴7天后其清除t1/2為6小時(shí)。
本品主要由腎排出,48小時(shí)內(nèi)腎排出所用量的65%,約<5%的所用量為其代謝物由尿中排出,4%-8%由糞便排出。在體外測得32%和蛋白相結(jié)合。本品口服吸收好,生物利用度高,口服0.4g,其血漿濃度除了峰值外和靜滴0.4g相當(dāng)。12例健康志愿者在口服氧氟沙星200mg后0-6小時(shí)尿中平均藥濃度為220μg/ml,用藥后12-24小時(shí)之間尿中藥物濃度平均為34μg/ml。在常規(guī)用量多次口服后檢測瘡疹液、宮頸、肺組織、卵巢、前列腺和其分泌液、皮膚和痰液,氧氟沙星的濃度高于血漿濃度0.8-1.5倍。在64-74歲的健康老人中,半衰期為7-8小時(shí),而在年輕一些健康者中半衰期為6小時(shí),腎功能差時(shí)(肌酐清除率(≤50ml/min),本品清除速度下降,因此腎功能不全時(shí)要調(diào)整劑量。如用同樣劑量,靜滴的作用并不比口服的殺菌或療效更好。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:0.1g,0.2g。注射劑:0.1g,0.2g,0.3g。
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用法用量 |
1.口服 ①成人每口量為200-600mg,分1-2次服用,療程7-14日。②單純下尿路感染每日200mg,分1-2次服用,單純淋球菌感染用400mg單劑即可。③本品對(duì)傷寒療效確定,每日600mg,分2次服用,療程不少于10日。
2.靜滴 200-400mg/d,分2次給藥。
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不良反應(yīng) |
胃腸不適、惡心、嘔吐、腹瀉;失眠、頭痛、眩暈;皮疹、瘙癢、外陰瘙癢;腹痛、食欲減退、口干、乏力、發(fā)熱、陰道分泌物增多、便秘等。
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注意事項(xiàng) |
同環(huán)丙沙星。本品主要自腎排出,腎功能減退者及老年患者需減量應(yīng)用。
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貯藏 |
遮光,密封保存。
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備注 |
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