| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Glibenclamide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭無味。本品在氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。本品熔點為170-174℃，熔融時同時分解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 非胰島素依賴型糖尿病患者 經(jīng)飲食與體育療法血糖控制仍不滿意者。代謝控制良好的標準為：空腹靜脈血糖達4.4-6.7mmol/L，餐后2小時血糖為6.7-8.9mmol/L。對su治療反應(yīng)良好的因素有：①發(fā)病年齡在40歲以上；②糖尿病病程少于2年；③體重正常或肥胖；④未用過胰島素或每日胰島素用量少于40u。在su中，因GB降糖作用最強，經(jīng)飲食療法與適當體力活動后，空腹血糖在11mmol/L左右者應(yīng)用為宜。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 是第二代磺脲類藥物，我國于1971年研制成功并推廣應(yīng)用。本品降血糖作用強，按藥量計算相當于第一代磺脲類藥物甲磺丁脲200倍。以格列本脲（GB)治療的NIDDM患者，每日最大劑量20mg。血糖下降以服用4周最明顯，繼服8周血糖維持相對不變。空腹血糖較餐后血糖下降明顯，空腹血糖減少36%，餐后血糖下降最大達21%，即GB能抑制基礎(chǔ)葡萄糖的產(chǎn)生，這是空腹血糖水平的決定因素。GB使血糖降至正常的效果似依賴于開始治療時的高血糖程度。初期血糖≤13.9mmol/L每日需較低劑量GB即可使血糖得到較好的控制。 1．刺激胰島β細胞分泌胰島素 數(shù)百分報告證實，以磺脲類降糖藥（su)灌流胰腺，游離胰島與培養(yǎng)的胰島β細胞均可刺激胰島素分泌su與β細胞外側(cè)特異性漿膜受體結(jié)合，鉀通道受抑制，K+流出減少，漿膜去極化引起電壓依賴性鈣通道開放，細胞外Ca2+進入細胞觸發(fā)胰島素的分泌，使其24小時分泌總量增加。su刺激胰島素釋放第一相，對第二相影響少或無反應(yīng)。此外，營養(yǎng)物質(zhì)如葡萄糖與氨基酸抑制ATP敏感鉀通道，使細胞內(nèi)ATP或ATP/ADP之比增加，促使鈣通道開啟，Ca2+入內(nèi)導致胰島素釋放。 2．胰外作用 動物實驗證實，su可通過肝與骨骼肌細胞漿膜胰島素受體數(shù)目的增加和受體后機制加強胰島素的作用。在肝臟它可抑制糖原異生，促進葡萄糖分解和增加糖原合成酶，促進肝糖原的合成來降低血糖。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后迅速吸收，約95%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期10-16小時，以后則血藥濃度逐漸降低，但可持續(xù)24小時。其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿各排出50%。其中兩種主要代謝產(chǎn)物4-trans-hydroxy-glibenclamide與3-cis-hydroxy-glibenclamide亦可使胰島素分泌增加的有降糖作用。這可能是GB治療中發(fā)生低血糖較多的原因之一。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg。 |
| 用法用量 | 本品用藥個體差異較大，有的患者于早飯前服小劑量2.5-5.0mg已足，較重的糖尿病患者1日需服7.5-15mg，分3次于餐前半小時內(nèi)服用。1日最大劑量可達20mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．低血糖 是最重要且常見有時是致命的副作用。應(yīng)用時應(yīng)從小劑量開始，然后根據(jù)病情需要逐漸增量以減少或避免低血糖的發(fā)生。優(yōu)降糖引起低血糖的頻率為0.38/1000治療年。誘發(fā)因素包括年齡大，援食減少，間發(fā)疾病，肝、腎功能不全與心血管疾病。有低血糖癥狀時，立即服糖水或進食。若出現(xiàn)神經(jīng)癥狀或精神障礙時應(yīng)立即測血糖。所有su引起的嚴重低血糖均需住院治療數(shù)日。靜脈注射50%葡萄糖一次，接著靜點10%或20%葡萄糖。血糖至少監(jiān)測3天，并維持在100-150mg/dl。若靜脈點滴葡萄糖不足以維持適當?shù)难撬�，則可用氫化可的松、胰生糖素與/或地亞唑。因此，預防低血糖的發(fā)生最為重要。有誘發(fā)低血糖因素的糖尿病患者應(yīng)避免應(yīng)用長效su。應(yīng)早期識別低血糖并及時進行有力的治療。 2．其它不良反應(yīng) 偶可引起膽汁郁積型黃疸、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少以及溶血性貧血等，應(yīng)密切注意。 |
| 注意事項 | 1．應(yīng)從低劑量開始應(yīng)用，按需要逐漸增量。 2．水楊酸、磺胺、單胺氧化酶抑制劑（苯乙肼、苯環(huán)丙胺)、β腎上腺素能受體阻斷劑可增強su降糖作用。磺脲類藥物與上述藥物之一合用時應(yīng)嚴密觀察并注意防止低血糖的發(fā)生。 3．胰島素依賴性糖尿病、IDDM、糖尿病合并急性并發(fā)癥者，妊娠禁用。肝腎功能不良者慎用，年齡大的糖尿病患者慎用。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
