| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類(lèi) |
| 英文名 | Sultamicillin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其苯磺酸鹽。舒他西林是氯芐西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦通過(guò)一個(gè)亞甲基聯(lián)接而制得的一個(gè)雙酯，分子量為594.7。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于敏感菌引起的系統(tǒng)感染，對(duì)本品敏感的細(xì)菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括一些耐青霉素與一些耐甲氧西林的菌株)；肺炎球菌、糞鏈球菌；流感桿菌與副流感桿菌（包括產(chǎn)酶菌與不產(chǎn)酶菌)；卡他布蘭漢菌；厭氧菌（包括脆弱擬桿菌)；大腸桿菌；克雷伯桿菌屬；變形桿菌屬。典型適應(yīng)證為易竇炎、中耳炎與扁桃體炎等上呼吸道感染及細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等下呼吸道感染；泌尿道感染；皮膚軟組織感染。對(duì)于初期使用氨芐西林舒巴坦靜脈注射的病人，后期應(yīng)用本品替代靜脈用藥維持療效也是一較好的適應(yīng)證。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 舒巴坦是一半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，舒巴坦對(duì)金黃色葡萄球菌及多種陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶其中包括質(zhì)粒介導(dǎo)與染色體介導(dǎo)的有強(qiáng)大的不可逆的抑制作用，是一廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。但是對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、普羅威登菌屬等產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無(wú)抑制作用，舒巴坦本身也具有較弱的抗菌作用，對(duì)淋球菌、腦膜炎球菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)其他細(xì)菌的抗菌作用甚微或呈現(xiàn)耐藥、舒巴坦的細(xì)胞膜穿透能力較弱，因此在臨床上對(duì)產(chǎn)生胞外酶的金黃色葡萄球菌引起的感染，舒巴坦極易顯示其強(qiáng)大的抑酶活性。舒巴坦抑酶作用機(jī)制是通過(guò)舒巴坦分子中的β-內(nèi)酰胺羧基部位使β-內(nèi)酰胺酶乙�；�，乙�；说摩�-內(nèi)酰胺酶水解作用非常弱，即舒巴坦通過(guò)使酶乙酰化而抑制了β-內(nèi)酰胺酶的活性，保護(hù)了β-內(nèi)酰胺酶的作用底物一氨芐西林不被滅活而發(fā)揮抗菌作用，因此舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合制劑對(duì)一般產(chǎn)酶耐藥菌具有抗菌活性。氨芐西林是一應(yīng)用于臨床30多年的廣譜半合成青霉素類(lèi)的藥物，對(duì)陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬都具有一定的抗菌活性，對(duì)陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)菌屬、流感桿菌等有一定的抗菌作用，但耐藥菌的比例較高，主要是細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對(duì)氨芐西林的β-內(nèi)酰胺環(huán)水解破壞，使其失去抗菌活性。本品的抗菌作用機(jī)制同其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，即抗菌主藥氨芐西林與細(xì)菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs)結(jié)合，使繁殖期的細(xì)菌的細(xì)胞壁不能合成，細(xì)菌最終溶菌死亡。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 氨芐西林與舒巴坦口服吸收都很差，單獨(dú)口服氨芐西林至少50%的藥物被胃酸破壞，而將該兩個(gè)藥物制成一個(gè)由亞甲基聯(lián)接的雙酯則大大改善了兩者的口服生物利用度。口服舒他西林很容易在胃腸吸收并被分布于腸壁的非特異性酯酶很快水解為舒巴坦與氨芐西林，在血清中分別發(fā)揮抑制酶作用與抗菌作用，二個(gè)組份在血清中濃度是單獨(dú)口服兩藥的2倍�？崭箍诜嫠髁�500mg（含氨芐西林294mg)氨芐西林的峰濃度為5.6mg/L。而單獨(dú)口服氨芐西林250mg，其峰濃度僅為2.1mg/L�？诜逼S西林的生物利用度低于40%，而舒他西林中的氨芐西林生物利用度高達(dá)80%。舒巴坦與氨芐西林的生物t1/2分別為0.75小時(shí)與1小時(shí)。兩藥主要的消除途徑是腎臟，約50%-75%的原形藥由尿排出體外。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：375mg（可產(chǎn)生147mg舒巴坦及220mg氨芐西林)。 |
| 用法用量 | 空腹口服用藥。 成人：1次375-750mg，每日2次。 小兒：體重小于30kg者每日50mg/kg，分2次服用。體重大于30kg的兒童按成人劑量給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．服用本品胃腸反應(yīng)發(fā)生率較高，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐與腹瀉，有的癥狀較重，需停藥調(diào)整。 2．可出現(xiàn)皮疹、瘙癢。 3．氨芐西林的一些不良反應(yīng)可在本品應(yīng)用中出現(xiàn)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)，青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。 2．用藥前應(yīng)進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，皮試陰性者方可用藥。 |
| 貯藏 | 在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
