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作為NK1拮抗劑和5-羥色胺再吸收抑制劑的2-(芳基烷氧基)-1-苯乙基胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/卡西·丹茨曼
公開(公告)號 CN1956969A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580016580.2  
申請日期 2005.04.06  
專利名稱 作為NK1拮抗劑和5-羥色胺再吸收抑制劑的2-(芳基烷氧基)-1-苯乙基胺衍生物  
主分類號 C07D241/04(2006.01)I  
分類號 C07D241/04(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.14 SE 0400968-4  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 卡西·丹茨曼  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-04-06 PCT/SE2005/000499  
進入國家日期 2006.11.23  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 符合結(jié)構(gòu)式1的化合物 其中 R1和R2彼此獨立地選自C1-6烷基或C1-6烯基,或與其所連接的氮原子一起形成含有6、7或8個原子的雜環(huán),或者被取代基取代的所述具有6、7或8個原子的雜環(huán),所述取代基選自:氫原子;鹵素;C1-4烷基;C1-4烷氧基;或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基;氨基;或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被0、1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基取代的氨基; R4為氫原子; n為0、1或2; Ar1為苯基或取代的苯基,所述取代基選自:氫原子、鹵素、-S-C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基;并且 Ar2為苯基、萘基、四氫萘,或者取代的苯基、萘基、四氫萘,所述取代基選自:氫原子、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基, 其體內(nèi)可水解的前體及其藥學上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明披露了式I化合物,其體內(nèi)可水解的前體,其藥學上可接受的鹽,其在治療中的用途,藥物組合物和使用其的治療方法,式I中R1,R2,n,Ar1和Ar2如說明書中所定義。示例的化合物是1-(2-萘基甲氧基)-1-苯乙基)哌嗪。所述化合物是對抑郁和其它疾病具有意料適應(yīng)癥的神經(jīng)激肽1(NK1)受體拮抗劑和/或5-羥色胺再吸收抑制劑。  
國際公布 2005-10-27 WO2005/100324 英  
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