公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1829519A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.09.06
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480021402.4
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申請(qǐng)日期
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2004.07.20
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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二苯基取代的環(huán)烷烴類(lèi),含有它們的組合物和應(yīng)用的方法
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/535(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/535(2006.01)I;C07D221/02(2006.01)I;C07D231/02(2006.01)I;C07D263/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.24 US 60/489,693
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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默克公司;默克弗羅斯特加拿大有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·楚;M·T·古萊特;F·烏賈因沃拉;R·弗倫內(nèi)特;Y·吉拉爾;M·特里恩;D·麥唐納;J·H·哈欽森;L·常
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-07-20 PCT/US2004/023334
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.01.24
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;王景朝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物: 及其藥學(xué)可接受鹽、酯和溶劑化物,其中: ″a″是選自1,2和3的整數(shù);和b和c各自獨(dú)立地選自0,1和2; ″A″表示亞甲基或亞乙基; 各R1a獨(dú)立地選自:-H,-F,-Cl,-Br,-C1-6烷基,-CN,-OH,-OC1-6烷基,-氟C1-6烷基,-氟C1-6烷氧基,-N(Ra)2,-C1-6烷基N(Ra)2,-NHC(O)C1-4烷基,-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2; 各R1b獨(dú)立地選自:-H,-F,-C1-6烷基,-OH,-OC1-6烷基,-氟C1-6烷基,-氟C1-6烷氧基,-N(Ra)2和-C1-6烷基N(Ra), 或一個(gè)R1b基團(tuán)可以表示氧代并且另一個(gè)定義如上; R1表示-H或選自:a)鹵素,-OH,-CO2R,-C(O)NRaRb,-C(O)-Hetcy1,-N(Ra)2,-S(O)2NRaRb,-NO2,-SO2NRbC(O)Ra,-NRbSO2Ra,-NRbC(O)Ra,-C(O)SO2NRaRb,-NRbC(O)NRaRb,-NRbCO2Ra,-OC(O)NRaRb,-C(O)NRbNRaRb,-CN,-S(O)pRa和-OSO2RaRb)-C1-10烷基,-C2-10鏈烯基,-C2-10鏈炔基,-OC1-10烷基,-OC3-10鏈烯基和-OC3-10鏈炔基,該基團(tuán)任選地被下列取代:-OH,-CO2Ra,-C(O)NRaRb,-C(O)N(Ra)C1-6鏈烯基,-C(O)N(Ra)C1-6鏈炔基,-C(O)-Hetcy1,-N(Ra)2,-S(O)2NRaRb,-SO2NRbC(O)Ra,-NRbSO2Ra,-NRbC(O)Ra,-C(O)SO2NRaRb,-NRbC(O)NRaRb,-NRbCO2Ra,-OC(O)NRaRb,-C(O)NRbNRaRb,-S(O)pRa,芳基,HAR,-Hetcy1,和至多5個(gè)氟基團(tuán),其中Hetcy1選自氮雜環(huán)丁烷基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,嗎啉基和γ-內(nèi)酰胺; c)芳基或HAR任選地1-2個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:-F,-Cl,-Br,-C1-6烷基,-CN,-OH,-C1-6烷基,-氟C1-6烷基,-氟C1-6烷氧基,-NH2,-NHC1-4烷基,-N(C1-4烷基)2,-C1-6烷基NH2,-C1-6烷基-NHC1-4烷基,-C1-6烷基N(C1-4烷基)2,-C1-6烷基-CN,-NHC(O)C1-4烷基,-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2; ″d″和″e(cuò)″各自是獨(dú)立選自0,1,2和3的整數(shù),使d+e之和為1-6; 各p獨(dú)立表示選自0,1和2的整數(shù); X表示價(jià)鍵,或選自下列基團(tuán):-O-、-S(O)p-和-NRa-; R2,R3,R4和R5各自獨(dú)立地選自-H,-C1-6烷基,-OC1-6烷基,-OH,-氟,-氟C1-6烷基,-氟C1-6烷氧基,-N(Ra)2,和
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摘要
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本發(fā)明提供下式的化合物:(1)它是5-脂氧合酶活化蛋白質(zhì)抑制劑:式(I)。式(I)的化合物用作抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗哮喘、抗變應(yīng)性、抗炎和細(xì)胞保護(hù)藥物。
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國(guó)際公布
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2005-02-03 WO2005/009951 英
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