| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1781923A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410081350.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.29 |
| 專利名稱 | 一種制備9-硝基-20(S)-喜樹(shù)堿的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院成都有機(jī)化學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡文浩;陳志勇;付清泉 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路四段九號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備9-硝基-20(S)-喜樹(shù)堿的方法，其特征在于：以天然喜樹(shù)堿為原料，經(jīng)下述步驟合成： a)以二氧化鉑催化氫化天然喜樹(shù)堿的吡啶環(huán)，經(jīng)二乙酸碘苯氧化后得到10-羥基喜樹(shù)堿； b)硝化10-羥基喜樹(shù)堿得到9-硝基-10-羥基喜樹(shù)堿； c)9-硝基-10-羥基喜樹(shù)堿與磺酰氯反應(yīng)在喜樹(shù)堿的10位羥基上引入磺酰基； d)選擇性還原喜樹(shù)堿上的磺酰氧基得到目標(biāo)分子9-硝基喜樹(shù)堿。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種高選擇性的無(wú)需柱層析的實(shí)用的制備9-硝基喜樹(shù)堿的新方法。通過(guò)控制還原劑的量、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)溫度以及投料方式高選擇性得到抗癌新藥9-硝基喜樹(shù)堿。本發(fā)明還提供了中間體以及目標(biāo)分子的提純方法。 |
| 國(guó)際公布 |
