公開(公告)號
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CN1307178C
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(專利)號
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CN02808035.1
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申請日期
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2002.04.11
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專利名稱
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用作保胎催產(chǎn)素受體拮抗劑的新型三環(huán)吡啶基苯并氮雜羧酰胺及其衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.12 US 60/283,262
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2002-04-11 PCT/US2002/011534
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進入國家日期
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2003.10.10
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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樊衛(wèi)民;楊 青
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有如下通式(I)的化合物:其中:是R1和R2獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基;R3是選自氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基;R4為部分B-C;其中:B選自:C選自:其中:A是CH或N;R5,R6,R7,R8,R9,R10獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素或三氟甲基;R11和R12獨立地選自氫或C1-C6烷基;R選自任何如下基團:或其中:R13選自氫或C1-C6烷基;R14選自氫或C1-C6烷基;R15是選自氫或C1-C6烷基的一個或兩個取代基;R16表示一個或兩個選自氫或C1-C6烷基的取代基;m為0-2的整數(shù);n為1-2的整數(shù);p是0-1的整數(shù);或其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供用作催產(chǎn)素受體競爭性拮抗劑的新穎取代的三環(huán)羧酰胺,以及它們的制造方法,藥物組合物和它們在提前分娩,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜炎的治療,抑制或預(yù)防,用于在剖腹產(chǎn)之前足月分娩的抑制,和以促進對醫(yī)療設(shè)備的抗分娩輸送的用途。這些化合物也用于增強受精率,增強生存率和協(xié)同農(nóng)畜的動情期,和可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常的預(yù)防和治療,該功能異常包括強迫癥(OCD)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙。
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國際公布
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2002-10-24 WO2002/083683 英
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