| 公開(公告)號(hào) | CN1242741C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02816012.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.12 |
| 專利名稱 | 赤霉素的制備及糖尿病用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/19(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/19(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C12P27/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.31 AU PR7380;2002.7.12 AU 2002950182 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 澳大利亞生物醫(yī)學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彼得·詹姆士·詹金斯;米納·吳;大衛(wèi)·夏因·吳 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-08-12 PCT/AU2002/001083 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;梁興龍 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物和/或其藥物可接受的、選自其內(nèi)酯、糖苷、酯、活性酯及鹽的衍生物在制備治療糖尿病、其并發(fā)癥及相關(guān)病癥的藥物組合物的用途：式(1)其中R1是H，或者是基團(tuán)-O-R20，其中R20是H、糖酸苷醚基、C1～6烷基，或者R1和R2或R10形成C1-C2或C1-C10雙鍵；R2是H，或者是基團(tuán)-O-R21，其中R21是H、糖酸苷醚基、或者和R4形成內(nèi)酯鍵，或者R2和R1或R3形成C1-C2或C2-C3雙鍵；R3是H、＝O、或者是基團(tuán)-O-R22，其中R22是H或糖酸苷醚基，或者R3和R2形成C2-C3雙鍵；R4是OH，或者是-OR23，其中R23是未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、-NR24R25、或含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧及硫的雜原子的不飽和或飽和環(huán)；R24和R25可以相同也可以不同，可以是氫、C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧及硫的雜原子的不飽和或飽和環(huán)；或者R4和R21或R28形成內(nèi)酯鍵；R5是H，或者是糖酸苷酯基，或者是未取代或取代的C1～20烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯；R6是H，或者是OH，或者和R7形成C11-C12雙鍵；R7是H、＝O、或者是-OR26，其中R26是H或者是糖酸苷醚基，或者R7和R6形成C11-C12雙鍵；R8是H、羥基、巰基、或者是鹵素、氨基、疊氮基、NR24R25、未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或OR27，其中R27是糖酸苷醚基；R9是H，或者是OH，或者和R15形成C9-C15鍵；R10是H、CH3、CHO、COOH、所述COOH的糖酸苷酯、CH2O-R28或-OR28，其中R28是H或者和R4形成內(nèi)酯鍵，或者R10和R1形成C1-C10雙鍵；R11是H，或者是OH，或者不存在；R12是CH3、CH2OH、COOH或所述COOH的糖酸苷酯；R13是亞甲基、二價(jià)雜原子或者是NR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；且當(dāng)R11不存在時(shí)在C16和R13之間存在雙鍵；或者R13是H、OH、CH3、CHO、CH2X，其中X是鹵素；當(dāng)R11是H或者是OH時(shí)為CHNR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；條件是如果R11是OH，R13不是OH；R14是H或者是OH；R15是H，或者和R9形成C9-C15鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)化合物(赤霉素)及其衍生物用于制備用來治療糖尿病、其并發(fā)癥及相關(guān)病癥的藥物組合物或藥物的用途，其并發(fā)癥及相關(guān)病癥包括肥胖癥、微血管和大血管疾病、腎病、神經(jīng)病、眼疾、糖尿病性潰瘍等。本發(fā)明使得血清葡萄糖水平和其它生理?xiàng)l件正�；�。 |
| 國際公布 | 2003-03-06 WO2003/018069 英 |
