| 公開(公告)號 | CN1738819A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108952.5 |
| 申請日期 | 2003.11.19 |
| 專利名稱 | 4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氫-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.22 US 60/428,611 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特(加拿大)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·迪布;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;L·迪布;Y·吉拉爾;D·麥唐納 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-19 PCT/CA2003/001800 |
| 進入國家日期 | 2005.07.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種由式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：Ar為苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻二唑基或咪唑基；或當(dāng)Ar為雜芳基時為其氧化物；Y為-COOR4、-C1-6烷基(C1-4烷基)n-COOR4、-C3-4環(huán)烷基(C1-4烷基)m-COOR4，其中-C1-6烷基和C3-4環(huán)烷基任選被鹵素、烷氧基、羥基或腈基取代，且(C1-4烷基)取代基任選連接形成C3-4環(huán)烷基；其中n為0、1、2、3或4，m為0、1或2；R和R4各自獨立選自H和-C1-6烷基；R1為H，或任選被1-3個以下取代基獨立取代的-C1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C3-6炔基、雜芳基或雜環(huán)基：鹵代C1-6烷基、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、OH、氨基、-(C0-6烷基)-SOp-(C1-6烷基)、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基或鹵素，其中p為0、1或2，或者R1為被苯基取代的C3-6環(huán)烷基；R2為H、鹵素、-CN、-NO2、-C1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、-O-C3-6環(huán)烷基、O-C1-6烷基、O-C3-6環(huán)烷基-C1-6烷基(C3-6環(huán)烷基)(C3-6環(huán)烷基)、-C1-6烷氧基、苯基、雜芳基、雜環(huán)基、氨基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6烷基(＝N-OH)、-C(N＝NOH)C1-6烷基、-C0-6烷基(氧基)C1-6烷基-苯基、-SOkNH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOk-(C1-6烷基)，其中苯基、雜芳基或雜環(huán)基任選被以下基團取代：鹵素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、羥基、氨基或-C(O)-O-C1-6烷基，并且其中烷基或環(huán)烷基任選被1-6個獨立選擇的鹵素或-OH取代，并且其中k為0、1或2；R3選自H、鹵素、CN、-C1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、硝基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C0-6烷基、-SOn′NH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOn′-(C1-6烷基)、O-C1-6烷基、O-C3-6環(huán)烷基，其中n′為0、1或2，并且其中烷基和環(huán)烷基任選被1-6個獨立選擇的鹵素或OH取代。 |
| 摘要 | 由式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為磷酸二酯酶4抑制劑，適用于治療哮喘和炎癥并適用于增強認(rèn)知。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048374 英 |
