| 公開(公告)號 | CN1240385C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410019853.6 |
| 申請日期 | 2004.06.30 |
| 專利名稱 | 載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/4422(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4422(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王 康;何明霞;何志敏 |
| 地址 | 300072天津市衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊的制備方法，該方法其特征在于包括下列過程：(1)配制碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖混合水溶液，碳酸氫鈉與海藻酸鈉及魔芋葡甘聚糖混合多糖重量比為1∶1-1∶8，混合多糖中魔芋葡甘聚糖的重量百分比為0％-33％，海藻酸鈉在上述混合水溶液中的質(zhì)量百分比為1-4％；(2)制備尼莫地平固體分散體，將尼莫地平與分子量為2000-20000聚乙二醇以重量比1∶1-1∶4置于水浴坩堝中加熱熔融，溫度80-100℃，攪拌均勻，待藥物完全溶解時，迅速從坩堝取出，放入零下20-30℃冰箱中低溫固化30-45min，然后貯于干燥器中數(shù)日，粉碎研細備用；(3)將尼莫地平固體分散體加入碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖水溶液中混合均勻，制備尼莫地平固體分散體-碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖混合溶液，其中尼莫地平含量為10-40mg/ml；(4)將尼莫地平固體分散體-碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖混合溶液以微小液滴加入酸性殼聚糖-CaCl2水溶液中，溶液中殼聚糖分子量20萬-150萬，CaCl2濃度為0.1-0.4M，冰醋酸質(zhì)量百分比為2％，輕微攪拌20min后，過濾，所得球形物水洗后冷凍干燥，即得到載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊的制備方法。該方法制備過程包括配制碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖混合水溶液、尼莫地平固體分散體的制備、將尼莫地平固體分散體加入碳酸氫鈉-海藻酸鈉-魔芋葡甘聚糖水溶液中混合均勻并將上述混合液以微小液滴加入酸性殼聚糖-CaCl2水溶液中，所得球形物水洗后冷凍干燥，即得到載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊。以該方法所制得的載尼莫地平藥物的漂浮緩釋微囊為核-殼結(jié)構(gòu)。本發(fā)明優(yōu)點在于利用碳酸氫鈉作為漂浮助劑可增加微囊在人體內(nèi)的停留時間；通過改變魔芋葡甘聚糖含量、凝膠離子濃度、殼聚糖分子量與殼聚糖濃度等條件，易于實現(xiàn)藥物的控釋；制備工藝簡單，生產(chǎn)成本低，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
