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一類茚并吲哚酮類化合物、其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/王軍波;嚴(yán)雪銘;王明偉;吳希罕;謝毓元
公開(公告)號(hào) CN1724520A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410053101.1  
申請(qǐng)日期 2004.07.23  
專利名稱 一類茚并吲哚酮類化合物、其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D209/70(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/70(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王軍波;嚴(yán)雪銘;王明偉;吳希罕;謝毓元  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 下所述通式(I)、(II)所示的茚并吲哚酮類化合物:其中:R1、R2為H時(shí),R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為H、R2為OH或C1-C12烷氧基時(shí),R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為OH或C1-C12烷氧基、R2為H、OH或C1-C12烷氧基時(shí),R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為OH或C1-C12烷氧基、R2為OH或C1-C12烷氧基時(shí),R3可以為H、OH或C1-C12烷氧基;X為:其中R4、R5可分別獨(dú)立地為以下基團(tuán):A):H;C1-C4烷基;B):飽和五元環(huán);不飽和五元環(huán);最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;C)飽和六元壞;不飽和六元環(huán);最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;D)飽和七元環(huán);不飽和七元環(huán);最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。  
摘要 本發(fā)明涉及右式茚并吲哚酮類化合物該化合物的制備方法,以及作為一種新型選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑在預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松、乳腺癌等疾病藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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