公開(公告)號
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CN1642961A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03806244.5
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申請日期
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2003.03.19
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專利名稱
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氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物
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主分類號
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C07D513/04
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分類號
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C07D513/04;A61K31/429;A61K31/5377;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P43/00;A61P25/28;A61P25/16
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.20 JP 77431/2002
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申請(專利權(quán))人
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山之內(nèi)制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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板鼻弘恒;藤安次郎;林邊敏;渡邊俊博;岡田正路;戶谷充志
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2003/003348 2003.3.19
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進(jìn)入國家日期
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2004.09.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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胡燁
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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以下通式(I)表示的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其鹽,其特征在于,式中符號的含義如下所述:R1:可取代的含氧飽和雜環(huán)-、可取代的含硫飽和雜環(huán)-、可取代的環(huán)烷基、-O-R6或-S-R7,Alk1:低級亞烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低級亞烷基,n:0或1,X:鍵、O、S或NR5,R3:H、低級烷基、鹵代低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、可取代的環(huán)烷基、氰基或飽和雜環(huán)-,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H或低級烷基,但X為鍵且n為1時,R3不表示低級烷基或鹵代低級烷基;此外,m為1、R1為OH或甲氧基、Alk1為C1-3亞烷基,且1)X為鍵、n為1、且R3為H時,或2)X為鍵、n為0、且R3為環(huán)己基時,R4表示甲基以外的基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明提供了以下通式(I)表示的新穎的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其鹽。前述衍生物或其鹽具有促代謝的谷氨酸受體活性,作為口服活性優(yōu)良的醫(yī)藥品有用。式中,R1:含氧飽和雜環(huán)等,Alk1:低級亞烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低級亞烷基,n:0或1,X:鍵、O、S或NR5,R3:H等,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H等。但X為鍵且n為1時,R3不表示低級烷基或鹵代低級烷基;此外,m為1、R1為OH或OMe、Alk1為C1-3亞烷基,且1)X為鍵、n為1、且R3為H時,或2)X為鍵、n為0、且R3為環(huán)己基時,R4表示Me以外的基團(tuán)。
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國際公布
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WO2003/078441 日 2003.9.25
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