| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1890259A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480036942.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.09 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 合成(2S,3AS,7AS)-1-[(S)-1-丙氨�；鵠-八氫-1H-吲哚-2-羧酸衍生物的方法及其用于合成培哚普利的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K5/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.10 EP 03293085.1 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·迪比費(fèi);J-P·勒庫(kù)夫 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-09 PCT/FR2004/003167 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成式(I)化合物的方法， 其中R代表氫原子或氨基功能保護(hù)基，其特征在于： 使式(IIIa)或式(IIIb)的芐基酯或式(IIIa)或式(IIIb)的酯與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸的加成鹽 與式(IV)的丙氨酸化合物 其中R’代表氨基功能保護(hù)基， 在選自以下試劑和試劑對(duì)的偶聯(lián)劑存在下、任選在堿存在下反應(yīng)， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基琥珀酰亞胺， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基鄰苯二甲酰亞胺，二環(huán)己基碳二亞胺/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺， 二環(huán)己基碳二亞胺/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基鄰苯二甲酰亞胺， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(7-氮雜-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基六氟磷酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基三(二甲基氨基)六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(五亞甲基)脲六氟磷酸鹽， 氯-三吡咯烷子基六氟磷酸鹽， 氯-1，1，3，3-二(四亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， 氯-1，1，3，3-二(五亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉， O-[(乙氧基羰基)-氰基亞甲基氨基]-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/N-甲基嗎啉， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/三甲基吡啶， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽，丙烷膦酸酐， N-羥基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞胺，和 N-羥基-1，2-二氫-2-氧代-吡啶， 取決于用作原料的是式(IIIa)還是式(IIIb)化合物，分別生成式(Va)或式(Vb)化合物， 其中R，如上文所定義， 使其在鈀存在下進(jìn)行催化氫化反應(yīng)，生成式(I)的產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及合成式(I)化合物的方法，其中R代表氫原子或氨基功能保護(hù)基。本發(fā)明還涉及其在合成培哚普利及其可藥用鹽中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-21 WO2005/066199 法 |
