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藥 品 名 稱 | 吡喹酮 |
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英 文 藥 名 | Praziquantel |
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其 他 名 稱 | |
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藥 理 作 用 |
本品為廣譜抗蠕蟲(chóng)藥。體外試驗(yàn)證明，本品與吸蟲(chóng)或絳蟲(chóng)接觸后，低濃度(5ng/ml)可刺激蟲(chóng)體使其活動(dòng)加強(qiáng)，較高濃度(1μg/ml)時(shí)可使蟲(chóng)體肌肉瞬即發(fā)生強(qiáng)直性收縮與癱瘓，以及蟲(chóng)體合胞體外皮破裂，蟲(chóng)體崩潰�？纱偈寡x(chóng)成蟲(chóng)、幼蟲(chóng)肝移。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。上述變化亦可發(fā)生在宿主體內(nèi)。本品還可使蟲(chóng)體表膜去極化，致使葡萄糖的攝取受抑制，促進(jìn)蟲(chóng)體內(nèi)糖原的分解，內(nèi)源性糖源耗竭，并能刺激乳酸鹽的釋放。本品不影響ATP酶活性，不受鈣通道阻滯劑的影響。對(duì)蟲(chóng)體蛋白質(zhì)和核酸代謝亦有影響，使成蟲(chóng)在位死亡，同時(shí)亦可殺滅毛蚴及尾蚴。對(duì)絳蟲(chóng)也有效。 口服后迅速吸收，約0.5-1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。首過(guò)代謝明顯，主要形成羥基代謝物，僅少量原形藥進(jìn)入體循環(huán)，其中以門(mén)靜脈血中濃度較高，腦脊液中的濃度為血濃度的10%-20%，血漿蛋白結(jié)合率約為80%。主要分布在肝臟、腎、肺、胰腺、脂肪組織等。很少通過(guò)胎盤(pán)，無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。吡喹酮的半衰期約為0.8-1.5小時(shí)，其代謝物的半衰期為4-6小時(shí)。本品主要由腎臟以代謝物形式排出，24小時(shí)內(nèi)排泄量約為72%。也可由膽汁、腸粘膜及乳汁排出。本品的特點(diǎn)是：劑量小、療程短、高效、低毒、使用方便。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于血吸蟲(chóng)病，亦用于華枝睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、�；�豬肉絳蟲(chóng)病、裂頭絳蟲(chóng)、短膜殼絳蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病及囊蟲(chóng)病等。 |
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禁 忌 癥 | 眼囊蟲(chóng)病患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)一般輕微而短暫，不影響治療。常見(jiàn)有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、乏力、惡心、失眠、多夢(mèng)、多汗、腹痛、腹瀉、腸絞痛、便血等，程度均較輕。一般不需處理，于停藥數(shù)小時(shí)至2日內(nèi)即消失。 (2)偶有胸悶、心悸、低血壓、房性和室性早搏、T波壓低等心電圖改變、室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、昏厥、弛緩性癱瘓、心絞痛、嚴(yán)重心率失常等。 (3)也可有皮疹、發(fā)熱等過(guò)敏反應(yīng)。 (4)少見(jiàn)肌束震顫、眼球震顫、肢端麻木等。 (5)黃疽、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、中毒性肝炎、消化道出血、腦疝等嚴(yán)重不良反應(yīng)較少見(jiàn)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.2g，0.6g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)對(duì)本品過(guò)敏者和眼囊蟲(chóng)病患者禁用。 (2)嚴(yán)重心、肝、腎功能不全、有癲癇病史及精神神經(jīng)病史、急性疾病、發(fā)熱患者慎用(3)副作用較輕，一般可自行消退，療程短，治療期一般不影響病人日�；顒�(dòng)。 (4)有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，服藥期間與停藥24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)器操作等工作。 (5)哺乳婦女服藥期間，直至停藥后72小時(shí)內(nèi)不宜哺乳。 (6)腦囊蟲(chóng)病患者使用本品，應(yīng)注意顱內(nèi)壓增高，并輔以降低顱內(nèi)壓和防治腦 水腫的藥物如甘露醇、地塞米松等。 (7)眼囊蟲(chóng)病不宜用本品治療。 (8)成年患者服藥后大多心率減慢，兒童則多數(shù)心率增快。 (9)宜在飯后半小時(shí)或餐間吞服，服藥期間忌油膩食物。 (10)另有左旋吡喹酮，對(duì)血吸蟲(chóng)療效比吡喹酮高，副作用也較輕而短暫，總劑量為吡喹酮的1/2(輕、中度感染)至3/4(重度感染)。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
