【藥品名稱】
通用名:吡羅昔康膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Piroxicam Capsules
漢語拼音:Biluoxikɑnɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:吡羅昔康。其化學(xué)名稱為:2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。
結(jié)構(gòu)式:(參見吡羅昔康搽劑)
分子式:C15H13N3O4S
分子量:331.35
【藥理毒理】
為非甾體抗炎藥,具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。T1/2平均為50小時(30~86小時),腎功能不全患者T1/2延長。由于半衰期較長,一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩(wěn)定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7~12天方能達(dá)到。
66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內(nèi)有<5%為原形物。醫(yī)學(xué)全在線
【適應(yīng)癥】
用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。
【用法用量】
口服。成人常用量:一次20mg,一日1次,或一次l0mg,一日2次。飯后服用。
【不良反應(yīng)】
(1)惡心、胃痛,納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見,其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時胃潰瘍發(fā)生率明顯增高,有的合并出血,甚至穿孔。
(2)中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫,皮疹或瘙癢等,發(fā)生率1%~3%。
(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征),皮膚對光過敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神緊張等,發(fā)生率<1%。
【禁忌】
對本品過敏、消化性潰瘍、慢性胃病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者,對本品也可能過敏。
(2)飯后給藥或與食物或抗酸藥同服,以減少胃腸刺激。
(3)一日量超過20mg時,發(fā)生胃腸潰瘍的危險明顯增加
(4)一般在用藥開始后7~12天,還難以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度,因此,療效的評定常須在用藥2周后。
(5)用藥期間如出現(xiàn)過敏反應(yīng)、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水潴留及嚴(yán)重胃腸反應(yīng)時,應(yīng)即停藥。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
(6)過量中毒時應(yīng)即行催吐或洗胃,并進(jìn)行支持和對癥治療。
(7)下列情況應(yīng)慎用:①有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時;②哮喘;③心功能不全或高血壓;④腎功能不全;⑤老年人。
(8)長期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝、腎功能及血象。
(9)能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持續(xù)到停藥后2周。術(shù)前和術(shù)后應(yīng)停用。
(10)本品為對癥治療藥物,必須同時進(jìn)行病因治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)妊娠的后3個月服藥的孕婦可抑制分娩,造成難產(chǎn),同時可出現(xiàn)胃腸道毒性反應(yīng).此外,在妊娠后期長期用藥可能致胎兒動脈導(dǎo)管早期閉鎖或狹窄,以致新生兒出現(xiàn)持續(xù)性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。
(2)本品可引起乳汁分泌減少,與用藥量有關(guān),哺乳期婦女不宜用。
【兒童用藥】
禁用。
【老年患者用藥】
慎用。
【藥物相互作用】
(1)飲酒或與其他抗炎藥同服時,胃腸道不良反應(yīng)增加。
(2)與雙香豆素等抗凝藥同用時,后者效應(yīng)增強(qiáng),出血傾向顯著,用量宜調(diào)整。
(3)與阿司匹林同用時,本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%,同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn
【規(guī)格】
(1)l0mg (2)20mg
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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