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| 格帕沙星的抗菌作用是抑制細菌細胞的合成。細菌攝入藥物后，DNA螺旋酶受到抑制，導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制，使細胞不再分裂，從而起到殺菌作用。格帕沙星對絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強的抗菌活性。本品的最大特點是對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌具有活性，比同類產(chǎn)品強8～128倍。在體內(nèi)，格帕沙星對小鼠感染病原菌均有良好的保護作用，對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌及不動桿菌的抗菌活性顯著。對銅綠假單胞菌的抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星分別強6.3倍、3.2倍。與前3代喹諾酮藥物相比，格帕沙星在結(jié)構(gòu)上進行修飾，其抗菌活性、抗菌范圍、藥動學(xué)性質(zhì)和血漿半衰期都明顯改變，其結(jié)構(gòu)和作用特點如下。1.不良反應(yīng)發(fā)生率較低。2.抗菌譜更廣：格帕沙星既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性，又明顯增強了抗革蘭陽性菌的活性，并對軍團菌、支原體、衣原體等均顯示出較強的作用。對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌有較強的活性，在對抗厭氧菌感染上顯示良好的療效。3.體內(nèi)分布好：對組織的穿透力較強，格帕沙星可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚與軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器官等組織轉(zhuǎn)運，以肺、腎的藥物濃度最高，且可持續(xù)6h，顯著優(yōu)于環(huán)丙沙星，其在膽汁的高血藥濃度是其他喹諾酮類藥物不能比擬的，提示本品可用于膽道感染。同時本品在炎性滲出液的濃度遠大于0.5μg/ml，可持續(xù)12h。4.藥動學(xué)性質(zhì)更趨良好：與前3代同類藥物相比，格帕沙星藥動學(xué)特點表現(xiàn)在其吸收快、體內(nèi)分布廣、血漿半衰期明顯延長，可達15～16h，可以每天1次給藥。因此服用更方便，更適合老年人。5.格帕沙星毒副反應(yīng)發(fā)生率較低:沒有某些抗生素出現(xiàn)過的嚴重過敏反應(yīng)，特別是幾乎沒有光敏反應(yīng)(需指出的是，所有喹諾酮類藥的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細胞毒性)，因此服用更可靠、更安全。 | |
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| 口服后在小腸上部吸收，且吸收很快，并能很快達到血漿藥物峰濃度，其生物利用度高達77%。在體內(nèi)分布廣泛，對組織的穿透力強，大量進入組織中。單劑量口服100mg、200mg、400mg后，血漿濃度達峰時間為2～5h，在炎性液體中血漿濃度達峰時間為4～5h，血漿峰濃度分別為0.7μg/ml、1.0μg/ml、1.5～5.2μg/ml，平均為1.1μg/ml。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn與空腹相比較，與食物同服或餐后給藥使血漿濃度達峰時間延長1.5h，但血漿半衰期和藥-時曲線下面積幾無改變，血漿半衰期為10.3～15h。本品主要在肝代謝，主要是CYP1A2代謝，經(jīng)膽汁、尿液和糞便排泄，在空腹后72h，原回收率為10%，糞便回收率為32%。 | |
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| 用于治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎，淋球菌或衣原體所致的無并發(fā)癥淋病、非特異性尿道炎(子宮頸炎)、尿道炎，也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.產(chǎn)婦和哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：16歲以下兒童慎用。2.老年人和嚴重肝腎功能不全者慎用或減量。 | |
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| 1.常見的不良反應(yīng)為惡心、味覺失常、腹瀉、頭暈、頭痛、皮疹。2.偶見Q-T間期延長。少見過敏反應(yīng)，AST、ALT升高。在1363例口服本品的患者中，42例出現(xiàn)各種不良反應(yīng)，反應(yīng)率為3.1%，其中消化系統(tǒng)癥狀有14例，神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有13例，變態(tài)反應(yīng)有6例，其他癥狀有9例，生化檢查異常(嗜酸粒細胞增多，AST、ALT升高)有65例，分別占受試者總數(shù)的1.03%、0.95%、0.44%、0.66%和4.8%。鑒于部分患者服用后出現(xiàn)嚴重的心血管問題，有7例可能因心律失常而死亡，死因不排除與本品有關(guān)。1999年10月，葛蘭素-威康公司緊急宣布，立即由全球市場上撤消其口服制劑。 | |
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| 口服：每次200～400mg，每天1次，連續(xù)5～7天。對急性、慢性支氣管炎，每次400～600mg，每天1次，連續(xù)10天。用于單純性淋病，單劑量400mg頓服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，連續(xù)7天。老年患者不需要調(diào)整劑量。 | |
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| 本品可降低茶堿的清除率。4h內(nèi)服用含有鐵、鋅、鋁、鈣、鎂的藥物可降低本品的吸收。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn | |
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| 本品口服吸收很快，很快達到血漿藥物峰濃度，在體內(nèi)分布廣泛，對組織穿透力強。本品的最大特點是對耐藥菌株尤其是腸炎鏈球菌具有活性，比同類產(chǎn)品強8～128倍。國外報道，日本以139所醫(yī)院的1156名患者為對象，研究了口服本品100～300mg、每天1～2次、療程3～14天對各種感染的有效性和安全性。結(jié)果，淺表性感染100mg組(32例)有效率為84.2%，200mg組(142例)有效率為90.1%，300mg組(231例)有效率為92.1%。耳鼻喉科感染200mg組(128例)有效率為85.2%。呼吸系統(tǒng)感染100mg組(6例)為66.7%，200mg組(157例)有效率為88.5%，300mg組(382例)有效率為87.4%。泌尿系統(tǒng)感染(300例)有效率為74.7%。肝膽感染(39例)有效率為94.7%。日本進行的一項臨床試驗中，對251例肺炎患者應(yīng)用本品或氧氟沙星口服，格帕沙星組每次300mg，每天1次，連續(xù)14天；氧氟沙星組每次200mg，每天3次，連續(xù)14天。結(jié)果在225例可評價的患者中，112例口服本品患者治愈108例，治愈率為96.4%；113例口服氧氟沙星患者治愈105例，治愈率為92.9%。兩組的細菌學(xué)清除率分別為96.4%和97%。在日本進行的另一項多中心、隨機、雙盲的臨床試驗中，對244例婦產(chǎn)科感染患者應(yīng)用本品或氧氟沙星，格帕沙星組口服每次300mg，每天1次，連續(xù)7天；氧氟沙星組每次200mg，每天3次，連續(xù)7天。結(jié)果在201例可評介的患者中，100例口服本品患者治愈98例，治愈率為98%；101例口服氧氟沙星患者治愈94例，治愈率為93.1%。兩組的細菌學(xué)清除率分別為90%和95%。另一報道，應(yīng)用本品或克拉霉素治療社區(qū)獲得性肺炎330例，治療組163例口服本品每次600mg，每天1次，連續(xù)10天；對照組167例口服克拉霉素，每次500mg，每天2次，連續(xù)10天。結(jié)果兩組的有效率分別為90%和89%，細菌學(xué)清除率為100%和88%，不良反應(yīng)發(fā)生率為2%和3%。本品尚可用于泌尿、生殖系統(tǒng)的感染。國外報道，對351例無并發(fā)癥男性淋病患者進行隨機、開放的臨床試驗中，兩組患者應(yīng)用本品或頭孢克肟，分別單劑量口服400mg。結(jié)果在299例可評價的患者中，149例口服本品患者治愈147例，治愈率為99%；150例口服頭孢克肟的患者治愈145例，治愈率為97%，療效相似。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn其中，47例對青霉素耐藥的患者，兩組的細菌學(xué)清除率均為100%；62例對四環(huán)素耐藥的患者，兩組的細菌學(xué)清除率均為97%。 | |
