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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:阿帕西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿帕西林

阿帕西林副作用;別名:阿帕西林鈉、萘啶青霉素、Elumota、Apalcillin Sodium;阿帕西林適應(yīng)癥:主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎桿菌和肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染,如呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、婦科感染等。本品不耐青霉素酶,不能用于耐藥金葡菌的感染。;阿帕西林藥理學作用:阿帕西林為廣譜半合成的抗假單胞菌青霉素,其抗菌作用機制與其他青霉素類藥相似,系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥抗菌譜與哌拉西林近似,抗菌活性比羧芐西林強7~10倍,對銅綠假單胞菌的抗菌活性比羧芐西林強35倍,且略優(yōu)于慶大霉素。本藥對沙門菌屬、志賀菌屬、梭狀芽胞菌屬、奈瑟菌屬和大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形菌、銅綠假單胞菌等均有較強的抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Apalcillin
 藥品別名
阿帕西林鈉、萘啶青霉素、Elumota、Apalcillin Sodium
 藥物劑型
注射劑(粉):1g。
 藥理作用
阿帕西林為廣譜半合成的抗假單胞菌青霉素,其抗菌作用機制與其他青霉素類藥相似,系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥抗菌譜與哌拉西林近似,抗菌活性比羧芐西林強7~10倍,對銅綠假單胞菌的抗菌活性比羧芐西林強35倍,且略優(yōu)于慶大霉素。本藥對沙門菌屬、志賀菌屬、梭狀芽胞菌屬、奈瑟菌屬和大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形菌、銅綠假單胞菌等均有較強的抗菌活性。
 藥動學
阿帕西林鈉口服不吸收,肌內(nèi)或靜脈給藥后吸收迅速。健康成年人肌內(nèi)注射0.25g藥物,30min后達血藥濃度峰值,約為11μg/ml;靜脈滴注或靜脈注射0.25g藥物,2h后血藥濃度分別為50μg/ml和500μg/ml。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛,尤以肝臟、腎臟、血清、膽汁中濃度較高。本藥也可透過血-腦脊液屏障進入腦組織,但含量極低。醫(yī)學.全在線52667788.cn本藥血漿蛋白結(jié)合率很高,為91%~96%,半衰期約為4.7h。藥物可在肝臟進行部分代謝,50%~60%的藥物以原形形式通過膽道隨糞便排泄。本藥在體內(nèi)無蓄積作用。
 適應(yīng)證
主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎桿菌和肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染,如呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、婦科感染等。本品不耐青霉素酶,不能用于耐藥金葡菌的感染。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者禁用。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)對頭孢菌素類藥過敏患者慎用;(2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用;(3)孕婦及哺乳期婦女慎用;(4)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。醫(yī).學全在線52667788.cn3.藥物對檢驗值或診斷的影響:直接抗人球蛋白試驗(Coombs)可呈陽性反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
1.與青霉素相似,主要以過敏反應(yīng)為多見,且與其他青霉素類藥物有交叉過敏反應(yīng),應(yīng)用前須做本品青霉素過敏試驗,方法同青霉素。2.其他有發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、頭痛、惡心等,偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:每次2~3g,每天3次;(2)靜脈給藥:每次2~3g,每天3次,靜脈滴注或靜脈注射。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射:①兒童(10歲以下):每天60~200mg/kg,分3~4次給藥;②兒童(10歲以上):劑量同成人;⑵靜脈滴注:①兒童(10歲以下):每天60~200mg/kg,分3~4次持續(xù)靜脈滴注;②兒童(10歲以上):劑量同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.阿帕西林鈉與慶大霉素合用對銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.阿帕西林鈉與氯霉素合用對沙門桿菌有協(xié)同抗菌作用。
 專家點評
國外報道,應(yīng)用阿帕西林治療大腸桿菌、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌和部分肺炎球菌、溶血性鏈球菌所致的各種感染均有良好的療效,有效率為80%~95%,不良反應(yīng)發(fā)生率為10%,其中以皮疹、發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多多見,少見一過性AST或ALT升高或腎功能異常。醫(yī)學全在/線52667788.cn
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