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本品為一種耐受良好、毒性較小的廣譜抗真菌局部外用藥。對皮膚真菌病、對人和動物致病的絲狀真菌和酵母菌及腐生真菌均有強(qiáng)效抗菌活性,其最小抑菌濃度(MIC)為0.025~5.0μg/ml,明顯低于克霉唑的MIC值。大鼠陰道念珠菌模型實驗中,在感染后3~5d,分別給予溶在聚乙二醇中的1%(W/V)的本品和2%的克霉唑.0.1ml/次.2/d。最后一次給藥3d和7d后,觀察到顯著的抗真菌活性,本品的治愈率分別為68%和82%;克霉唑則為35%和58%。醫(yī)學(xué)全在.線52667788.cn | |
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用小獵犬進(jìn)行研究,給予本品和克霉唑靜脈注射,劑量為17.5mg/kg。口服劑量為175mg/kg,靜脈注射和口服間隔時間為7d。分別在靜脈給藥和口服給藥后24h,48h采集血樣,用高效液相色譜法(HPLC)測定血藥濃度。結(jié)果為;口服本藥的峰濃度比克霉唑高4倍,其生物利用度分別為42±26和5±4%。靜脈注射給藥后,二者的藥動學(xué)特性相似。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn本品口服給藥的半衰期比靜脈注射給藥長,表明存在雙穩(wěn)態(tài)機(jī)制。 | |
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本品具有良好的局部耐受性。動物試驗未見致突變傾向。 | |
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局部外用:1%軟膏,2/d涂布患處。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn在正常和有搔痕的皮膚處單劑量給予1%氟曲馬唑軟膏0.6g,,尿中排泄率:正常皮膚給藥者為給藥量的0.2%~0.57%;有搔痕皮膚者為給藥量的0.31%~0.65%。在糞便和血漿樣本中沒有發(fā)現(xiàn)本藥。 | |
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