【藥品名稱】
通用名:鹽酸林可霉素注射液
商品名:
英文名:Lincomycin Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Linkemeisu Zhesheye
本品的主要成份為鹽酸林可霉素,其化學(xué)名為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸林可霉素膠囊)
分子式:C18H34N2O6S?HCl?H2O
分子量:461.02
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品對常見的需氧革蘭陽性菌有較高抗菌活性,如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對腸球菌屬、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無活性。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥。
本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃度時,對某些細菌也具有殺菌作用。
【藥代動力學(xué)】
成人肌內(nèi)注射600mg,30分鐘達血藥峰濃度(Cmax)。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織?裳杆俳(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達母血藥濃度25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2)為4~6小時,肝、腎功能減退時,t1/2延長至10~20小時。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,肌內(nèi)注射后1.8%~24.8%藥物經(jīng)尿排出,靜脈滴注后4.9%~30.3%經(jīng)尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。此外有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。
【用法用量】
肌內(nèi)注射:成人一日0.6~1.2g,小兒每日按體重10~20mg/kg,分次注射。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試靜脈滴注:一般成人一次0.6g,每8小時或12小時1次,每0.6g溶于100~200ml輸液中,滴注1~2小時。小兒每日按體重10~20mg/kg。需注意靜脈滴注時每0.6g溶于不少于100ml的溶液中,滴注時間不少于1小時。嬰兒小于4周者不用。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異?诳屎推7Γ假膜性腸炎);腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
(2)血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少,再生障礙性貧血罕見。
(3)過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報道。
(4)偶有應(yīng)用本品引起黃疸的報道。
(5)快速滴注本品時可能發(fā)生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
(6)靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
【禁忌】
對林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。
【注意事項】
(1)對本品過敏時有可能對克林霉素類也過敏。
(2)對診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
(3)下列情況應(yīng)慎用:
① 腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎(本品可引起偽膜性腸炎)。
② 肝功能減退。
③ 腎功能嚴重減退。
(4)用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時停藥并作適當處理。
(5)為防止急性風濕熱的發(fā)生,用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程,至少為10日。
(6)處理本品所致的假膜性腸炎,輕癥患者停藥后可能恢復(fù),中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn如經(jīng)上述處理病情無明顯好轉(zhuǎn)者,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā)時可再用甲硝唑口服仍可有效,仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~4次服用。
(7)偶爾會導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二生感染,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。
(8)既往有哮喘或其他過敏史者慎用。
(9)療程長者,需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應(yīng)用時尚無發(fā)生問題的報告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女也應(yīng)慎用,如必須采用時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
小于1個月的嬰兒不宜應(yīng)用。
【老年患者用藥】
患有嚴重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】
1.可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇,故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時,前者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2小時)
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗顯示林可霉素與紅霉素具拮抗作用,故林可霉素不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
6.本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。
7.與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。醫(yī)學(xué)全在.線52667788.cn
【藥物過量】
藥物過量時主要是對癥療法和支持療法,如補 液等。
【規(guī)格】
按C18H34N2O6S 計算 (1)2ml:0.6g (2)1ml:0.2g
【貯藏】
密閉保存。
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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