2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(1)

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第一章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系

　　基本概念

　　1.定義：在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝

　　2.研究目的：闡明藥理作用特點、作用時程、產(chǎn)生毒副作用的原因

　　3.藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型(分類)

　　藥物代謝的分類(分兩相)

　　第I相：生物轉(zhuǎn)化(官能團的反應(yīng))

　　藥物分子進行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(羥基、羧基、巰基、氨基等)。

　　第II相：生物結(jié)合(結(jié)合反應(yīng))

　　I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。

　　第一節(jié)　藥物的官能團化反應(yīng)(第I相生物轉(zhuǎn)化)

　　九個標(biāo)題，主要歸為：氧化(羥基化)、還原、水解

　　一、含芳環(huán)的藥物(氧化)

　　芳環(huán)的 氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置

　　例：苯妥英

　　二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)

　　氧化為環(huán)氧化物，再轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

　　例：卡馬西平

　　經(jīng)環(huán)氧化反應(yīng)(活性成分)，再進一步轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

　　三、含飽和碳原子的藥物(氧化)

　　1.氧化成羥基

　　2.長碳鏈端基的甲基進行ω氧化生成羧基，ω—1氧化為羥基化合物

　　3.羰基α碳：易氧化為羥基化合物

　　例：地西泮羰基α碳的羥基化反應(yīng)

　　四、含鹵素的代謝(氧化脫鹵)

　　一部分鹵代烴與谷胱甘肽結(jié)合排出，其余的氧化脫鹵，生成活性中間體，產(chǎn)生毒性。

　　例：氯霉素二氯乙酰基氧化為酰氯，產(chǎn)生毒性

　　五、胺類藥物

　　N—脫烷基，脫胺，N—氧化

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　　六、含氧的藥物

　　O—脫烷基，醇的氧化，酮的還原

　　七、含硫的藥物

　　與氧類似，S—脫烷基，硫氧化，硫還原

　　例：舒林酸是前體藥物，在體內(nèi)還原生成硫醚化合物，具有活性。

　　八、含硝基的藥物(還原)

　　1.硝基經(jīng)還原生成芳香胺類

　　2.中間經(jīng)過羥胺中間體，可致癌和產(chǎn)生細胞毒

　　九、酯和酰胺藥物的代謝(水解)

　　1.酯和酰胺的代謝途徑為水解反應(yīng)

　　2.酰胺較酯水解較慢

　　3.酯和酰胺的可水解性可用于前藥設(shè)計

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