2017年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記整理4
三代頭孢菌素臨床應(yīng)用
第一代頭孢菌素，主要用于耐藥金葡菌感染，常用頭孢噻吩、頭孢拉定、及頭孢唑啉，后者肌注血濃度為頭孢菌素類中最高，是一代中最廣用的品種。口服頭孢菌素主要用于輕、中度呼吸道和尿路感染。
第二代頭孢菌素用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等敏感菌所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。應(yīng)用較多的有頭孢呋辛及頭孢孟多等。
第三代頭孢菌素治療尿路感染以及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染可獲滿意效果。第三代頭孢菌素治療腦膜炎球菌肺炎也可選用。頭孢他定為目前臨床應(yīng)用的抗綠膿桿菌最強(qiáng)的抗生素，此外頭孢哌酮也可選用。對腸桿菌科細(xì)菌頭孢曲松和頭孢噻肟相仿，頭孢哌酮稍差。新生兒腦膜炎和腸桿菌科細(xì)菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。
紅霉素抗菌作用|體內(nèi)過程
紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌(Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機(jī)制是它能與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白質(zhì)合成醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. 52667788.cn。
【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸，口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快，2小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，可維持6～12小時(shí)，t1/2約2小時(shí)。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量藥物(12%)由尿排泄。
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