2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義(15)
第九章 抗寄生蟲藥
臨床用途有五種：抗腸蟲、抗血吸蟲、抗絲蟲、抗瘧原蟲、抗滴蟲
第一節(jié) 驅腸蟲藥
結構分為五類(五個大標題)
一、哌嗪類
二、咪唑類(考綱要求)
三、嘧啶類
四、苯咪類
五、三萜類和酚類
1.鹽酸左旋咪唑
廣譜驅蟲藥和免疫調(diào)節(jié)作用
合成前體毒性高
化學名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
S構型左旋體，作用高于外消旋體,毒副作用低
性質(zhì)：醫(yī)學全.在.線.提供. 52667788.cn
(1)水溶液與氫氧化鈉共沸，噻唑開壞，產(chǎn)生巰基，與亞硝酰生成紅色
(2)叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉淀劑反應
2.阿苯達唑
結構：苯并咪唑、含S側鏈
廣譜高效的驅腸蟲，致畸，孕婦小兒禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
結構：同阿苯達唑、苯甲酰側鏈
第二節(jié) 抗血吸蟲病藥及抗絲蟲病藥
一、抗血吸蟲病藥
吡喹酮
有二個手性中心
臨床用消旋體，左旋體療效高
化學名：2-(環(huán)己基甲�；�)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮
廣譜，對三種血吸蟲均有效
二、抗絲蟲病藥物
枸櫞酸乙胺嗪
化學名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽
游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍色沉淀
除抗絲蟲、也可用于哮喘
第三節(jié) 抗瘧藥
抗瘧藥的結構分類(4個標題)
一、喹啉醇類
二、氨基喹啉類
三、2,4-二氨基嘧啶類
四、青蒿素類
一、喹啉醇類
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
(2)四個手性碳，活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量，有金雞鈉反應
2.本芴醇(新)
化學名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
