2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)精選筆記（2)
芐酮香豆素鈉
芐酮香豆素鈉為間接作用的抗凝劑，通過抑制維生素K在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)棣?羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性。芐酮香豆素鈉的作用是抑制羧基化酶，而對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內(nèi)相對耗竭后，才能發(fā)揮抗凝效應(yīng)，所以芐酮香豆素鈉起效緩慢，僅在體內(nèi)有效，停藥后藥效持續(xù)時(shí)間較長，直到維生素K依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后，抗凝作用才消失。
此外，芐酮香豆素鈉尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質(zhì)，并釋放入血，其抗原性與有關(guān)凝血因子相同，但無凝血功能?，相反地有抗凝血作用，并能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)。因此在芐酮香豆素鈉作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成減少，而“假凝血因子”即“維生素K拮抗劑誘導(dǎo)蛋白”增多，達(dá)到抗凝效應(yīng)。芐酮香豆素鈉的藥動學(xué)參數(shù)更穩(wěn)定，故優(yōu)于其他口服抗凝劑(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當(dāng)患者對芐酮香豆素鈉不耐受時(shí)，其他口服抗凝劑才作為首選，但它們與芐酮香豆素鈉相比，在安全性或有效性方面均不具任何優(yōu)越性。
在非風(fēng)濕性心房顫動患者預(yù)防腦卒中時(shí)，芐酮香豆素鈉療效明顯優(yōu)于阿司匹林。但在治療或預(yù)防妊娠患者血栓形成或栓塞時(shí)，皮下或靜脈注射肝素則優(yōu)于芐酮香豆素鈉，因后者易通過胎盤。，芐酮香豆素鈉療效明顯優(yōu)于阿司匹林。但在治療或預(yù)防妊娠患者血栓形成或栓塞時(shí)，皮下或靜脈注射肝素則優(yōu)于芐酮香豆素鈉，因后者易通過胎盤。
氯霉素的藥理性能
為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽鏈的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時(shí)或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。
氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強(qiáng)。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌(如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當(dāng)作用。但對綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無效。
細(xì)菌對氯霉素有發(fā)展緩慢的耐藥性，主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶。通過質(zhì)粒傳遞而獲得。某些細(xì)菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細(xì)菌胞壁通透性，使氯霉素不能進(jìn)入菌體而耐藥。
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