通用名 | 磷酸伯氨喹片 |
曾用名 | |
英文名 | PRIMAQUINE PHOSPHATE TABLETS |
拼音名 | LINSUAN BO'ANKUI PIAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯橙紅色。 |
藥理毒理 | 本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧
為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對(duì)惡性瘧的作用尤強(qiáng),使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育,以阻
斷傳播。本品對(duì)紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機(jī)制還不完全清楚,可能與干擾DNA
的合成有關(guān),將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時(shí),電鏡觀察可
見(jiàn),伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變,表現(xiàn)為線粒體腫脹,并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能
抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝,轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^
強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物,能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽(GSH)轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘?
肽(GSSH),當(dāng)后者還原時(shí),需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實(shí)
質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過(guò)程,使輔酶
Ⅱ減少,嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過(guò)程。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后在腸內(nèi)吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質(zhì)),
在1小時(shí)內(nèi)血漿中濃度達(dá)峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi),其次為肺、腦和心等組
織。T1/2為5.8小時(shí)(3.7~7.4小時(shí)),大部分在體內(nèi)代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時(shí)
內(nèi)完成。因血中濃度維持不久,故需反復(fù)多次服藥才能收效。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。 |
用法用量 | 1.成人常用量 口服,按伯氨喹計(jì)。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于
殺滅惡性瘧配子體時(shí),每日2片,連服3日。
2.小兒常用量 口服,按氨喹計(jì),根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于
殺滅惡性瘧配子體時(shí),劑量相同,連服3日。 |
不良反應(yīng) | (1) 本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過(guò)30mg(基質(zhì))
時(shí),易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng);少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱,粒細(xì)胞缺乏
等,停藥后即可恢復(fù)。
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限于
衰老的紅細(xì)胞,并能自行停止發(fā)展,一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥,作適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。當(dāng)
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時(shí),會(huì)引起高鐵血紅蛋白過(guò)多癥,出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀,應(yīng)用亞
甲藍(lán)1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。 |
禁忌癥 | 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)仔細(xì)詢問(wèn)有無(wú)蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無(wú)葡萄
糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。
(2)肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
(3)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白量。
(4)哺乳期婦女慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)本品作用于間日瘧原蟲的紅外期,與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用,
可根治間日瘧。
(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用后,其血藥
濃度大大提高,維持時(shí)間也延長(zhǎng),毒性增加,但療效未見(jiàn)增加。
(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |