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地高辛注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名地高辛注射液
曾用名 
英文名DIGOXIN INJECTION
拼音名DIGAOXIN ZHUSHEYE
藥品類別強(qiáng)心藥
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理治療劑量時(shí) ①正性肌力作用:本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活 性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而 使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多, 心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而 增加心肌收縮力。 ②負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué) 狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,延緩房室傳導(dǎo), 因而減慢心率。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢 心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn) 竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 ③心臟電生理作用:通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降 低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長其有效不應(yīng) 期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率;由于本藥縮 短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲 動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(補(bǔ)充對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用、毒理,參 考PDR)
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射起效時(shí)間5-30分鐘,達(dá)峰時(shí)間1-4小時(shí),持續(xù)時(shí)間6小時(shí)。注射給藥 易致不良反應(yīng),故僅適用于嚴(yán)重心衰需要立即治療的病人。 吸收后廣泛分布到各組織,部分經(jīng)膽道吸收入血,形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié) 合率低,為20%–25%,表觀分布容積為6–10L/㎏。代謝與排泄:地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化 代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%–70%;地高辛消除半衰 期平均為36小時(shí)。
適應(yīng)癥(1)用于急性和慢性心功能不全。 (2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心 動(dòng)過速。
用法用量成人常用量 靜脈注射: 0.25-0.5㎎,用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射, 以后可用0.25㎎,每隔4-6小時(shí)按需注射,但每日總量不超過1㎎;不能口服者需 靜脈注射,維持量,0.125-0.5㎎,每日-次。 小兒常用量 靜脈注射:按下列劑量分3次或每6-8小時(shí)給予。早產(chǎn)新生兒按 體重0.015-0.025㎎/㎏;足月新生兒按體重0.02-0.03㎎/㎏;1月-2歲按體重0.04 -0.05㎎/㎏;2-5歲按體重0.025-0.035㎎/㎏;5-10歲按體重0.015-0.03㎎/㎏; 10歲或10歲以上照成人常用量。維持量:洋地黃化后24小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為 洋地黃化總量的20%-30%,分2-3次等份給予;足月新生兒、嬰兒和10歲以下小 兒,為洋地黃化總量的25%-35%,分2-3次等份給予;10歲或10歲以上,為洋地 黃化總量的25%-35%,每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密 切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。
不良反應(yīng)(1) 常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中 樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。 (2) 少見的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視"(如黃視、綠視)、腹瀉、中樞神經(jīng) 系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。 (4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占 促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速, 陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童 中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延 長。
禁忌癥① 與鈣注射劑合用; ② 任何強(qiáng)心甙制劑中毒; ③ 室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng); ④ 梗阻性肥厚型心肌。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮); ⑤ 預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
注意事項(xiàng)(1) 不宜與酸、堿類配伍。 (2) 慎用: ① 低鉀血癥; ② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯; ③ 高鈣血癥; ④ 甲狀腺功能低下; ⑤ 缺血性心臟; ⑥ 急性心肌梗死早期; ⑦ 活動(dòng)心肌炎; ⑧ 腎功能損害。 (3) 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: ① 血壓、心率及心律; ② 心電圖; ③ 心功能監(jiān)測(cè); ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂; ⑤ 腎功能; ⑥ 疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí),由于蓄積性小,- 般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 (4)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度; (5)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。本品可排 入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
兒童用藥新生兒對(duì)本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感,按 其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年患者用藥老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對(duì)本品耐受性低, 必須減少劑量。
藥物相互作用⑴ 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿 胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 ⑵ 與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺 (Colestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新 霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。 ⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide,潘 可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬 腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。 ⑷ 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng) 用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。 ⑸ β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能,應(yīng) 重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹ 與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān), 甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織 結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。 ⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率 而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。 ⑻ 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃 度。⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽ 依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng) 過緩。 ⑾吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有 中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。 ⑿ 與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。 ⒀ 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可 發(fā)生心臟傳 導(dǎo)阻滯。 ⒁ 紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂ 甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛 的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。
藥物過量⑴ 若地高辛血藥濃度為﹥2.0~2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。 ⑵ 患者在2-3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量,以免中毒。 ⑶ 強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重,因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。 ⑷ 推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 ⑸ 肝功能不全者,應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 ⑹ 腎功能不全者,應(yīng)選用洋地主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。 ⑺ 應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕。 ⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 ⑼ 在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),不宜補(bǔ)鉀。 ⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼 兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。 ⑿ 當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí),為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別,需要調(diào)整劑 量。 ⒀ 應(yīng)靜脈給藥,因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng),且作用慢、生物利用度差。 ⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理: 輕度中毒者,停用本品及利尿治療,如有低鉀血癥而腎功能尚好,可給以鉀鹽。 發(fā)生促心律失常者可用: ① 氯化鉀靜脈滴注,對(duì)消除異位心律往往有效。 ② 苯妥英納,該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na-K-ATP酶,因而有解毒效應(yīng)。 成人用100-200㎎加注射用水20ml緩慢靜注,如情況不緊急,亦可口服,每次0.1 ㎎,每日3-4次。 ③利多卡因,對(duì)消除室性心律失常有效,成人用50-100㎎加入葡萄糖注射液中 靜脈注射,必要時(shí)可重復(fù)。 ④ 阿托品,對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí),可植入臨時(shí)起搏 器。應(yīng)用異丙腎上腺素,可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納(Calcium Disodium Edetate),以其與鈣螯合的作用,也可用于治 療洋地黃所致的心律失常。 ⑦ 對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab 片段,每40㎎地高辛免疫抗體的Fab片段,大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
貯藏遮光、密閉保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名地高辛
化學(xué)名3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯
拼音名DIGAOXIN
英文名DIGOXIN
CAS No.20830-75-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C41H64O14
分子量780.95
規(guī)  格2ml∶0.5mg
相關(guān)說明書
地高辛片、地高辛酏劑
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