| 通用名 | 地高辛酏劑 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIGOXIN ELIXIRS |
| 拼音名 | DIGAOXIN YIJI |
| 藥品類(lèi)別 | 強(qiáng)心藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 治療劑量時(shí)具有：
1.正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活
性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使
肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2＋儲(chǔ)量亦增多，心
肌興奮時(shí)，有較多的Ca2＋釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動(dòng)增強(qiáng)從而增
加心肌收縮力。
2.負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)改
善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室
傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。
由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制
竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3.通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提
高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳
導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于
房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野
纖維有效不應(yīng)期。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強(qiáng)心甙，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小，
臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全�？诜饕�(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不
規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起
效時(shí)間0.5～2小時(shí)，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2～3小時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為2～6小時(shí)。作
用維持4～7天；靜脈注射起效時(shí)間5～30分鐘，達(dá)峰時(shí)間1～4小時(shí)，持續(xù)時(shí)間6小時(shí)。
注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴(yán)重心衰需要立即治療的病人。分布：吸收后廣泛
分布到各組織，部分經(jīng)膽道進(jìn)入腸道而形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%～
25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以
原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時(shí)。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）用于急性和慢性心功能不全。對(duì)于高血壓、瓣膜病（重度單純二類(lèi)瓣狹窄或
主動(dòng)脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用于伴有快
速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎
及心肌外機(jī)械因素所致心功能不全療效差；對(duì)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生
素B1缺乏癥的心功能不全療效差；（2）用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲
動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。 |
| 用法用量 | 臨床應(yīng)用為－次0.125～0.5㎎相當(dāng)酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，
若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類(lèi)制劑者，可適當(dāng)給予一次或數(shù)次負(fù)荷量，每次予0.125-0.5mg
相當(dāng)酏劑，每6-8小時(shí)一次，總劑量達(dá)0.75mg-1.0mg相當(dāng)酏劑。
地高辛酏劑 10ml:0.5mg ; 30ml:1.5mg ; 100ml:5mg (主要用于兒童)。酏劑
為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～
40%之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國(guó)內(nèi)已極少應(yīng)用。 |
| 不良反應(yīng) | 1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐、下腹痛、
無(wú)力、軟弱。
2.少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"（中毒癥狀如黃視等）、腹瀉、精神抑郁或
錯(cuò)亂。
3.罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。
4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)
的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速
伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)
多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P－R間期延長(zhǎng)。 |
| 禁忌癥 | 1.與鈣注射劑合用；
2.任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
3.室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；
4.梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可應(yīng)用）；
5.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
慎用于：
1.低鉀血癥；
2.不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
3.高鈣血癥；
4.甲狀腺功能低下；
5.缺血性心臟�。�
6.心肌梗死；
7.心肌炎；
8.腎功能損害。
9.酒精過(guò)敏。 |
| 注意事項(xiàng) | 對(duì)竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室
功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)�。⿷�(yīng)慎用。用
藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)：
①血壓、心律及心率；
②心電圖；
③心功能監(jiān)測(cè)；
④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
⑤腎功能；
⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，－般于
停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋
地黃過(guò)量毒性反應(yīng)�；颊�2-3周前未應(yīng)用洋地黃類(lèi)制劑者，必要時(shí)可考慮給予負(fù)荷量；
腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙；應(yīng)用洋地黃患者常對(duì)電復(fù)律極為
敏感，應(yīng)高度警惕；透析不能從體內(nèi)迅速去除本品；在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)
阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀；老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)；嬰幼兒要
在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下增加劑量；半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時(shí)），每日
口服0.25㎎，經(jīng)5個(gè)半衰期（約6～8日）可達(dá)到洋地黃化血藥濃度的96%。如仍不能
達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急 ，為較快達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷
量，但劑量需個(gè)體化；當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥代動(dòng)力學(xué)差
別，需要調(diào)整劑量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排泌
入乳汁，應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用：洋地黃化總量，口服，早產(chǎn)兒按體重0.02～0.03㎎/㎏相當(dāng)酏劑0.4～0.6ml/
㎏；1月以下新生兒按體重0.03～0.04㎎/㎏相當(dāng)酏劑0.6～0.8ml/㎏；1月～2歲，按體
重0.05～0.06㎎/㎏相當(dāng)酏劑1～1.2ml/㎏；2～5歲，按體重0.03～0.04㎎/㎏相當(dāng)酏劑
0.6～0.8ml/㎏；5～10歲，按體重0.02～0.035/㎏相當(dāng)酏劑0.4～0.7ml/㎏；10歲或10歲
以上，照成人常用量；洋地黃化總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為洋地黃化總
量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或一日一次。本劑型含乙醇5～40%，小兒慎用。
近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6～7天也能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度
而發(fā)揮作用，因此，病情不急而又易中毒者，開(kāi)始不必給予負(fù)荷量，可逐日按5.5ug/
㎏相當(dāng)酏劑0.11ml/㎏給藥，也能獲得滿(mǎn)意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。新生兒
對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度
而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能低減，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，
必須減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | ⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸
（ethacrynic acid）等合用時(shí)，可因低血鉀而致洋地黃中毒。
⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來(lái)烯胺（colestyramine）
和其他陰離子交換樹(shù)脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸合用時(shí)，
可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收。
⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類(lèi)藥合用時(shí)，可導(dǎo)致心律失
常。
⑷有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)合時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但
噻嗪類(lèi)利尿劑與本品合用時(shí)，應(yīng)防止低鉀血癥。
⑸β受體阻滯劑與本品合用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能。但并
不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
⑹與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量
1/2～1/3。
⑺與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。
⑻螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期。
⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
⑽吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長(zhǎng)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
⑾與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用,應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。
⑿洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
⒀紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
