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甲氧氯普胺片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名甲氧氯普胺片
曾用名 
英文名METOCLOPRAMIDE TABLETS
拼音名JIAYANG LUPU'AN PIAN
藥品類別瀉藥、止瀉藥及鎮(zhèn)吐藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體 激動效應(yīng),對5-HT3受體有輕度抑制作用?勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而 提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制 因子,促進(jìn)泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定 作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進(jìn)胃及上部腸段的運動;提高靜 息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃 -食管反流,加強(qiáng)胃和食管蠕動,并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空;促進(jìn)幽門、十 二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn) 吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
藥代動力學(xué)易自胃腸道吸收,進(jìn)入血液循環(huán)后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白) 結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據(jù)用量大小有別?诜30~60分鐘后開始作用,持續(xù) 時間一般為l~2小時。經(jīng)腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。
適應(yīng)癥鎮(zhèn)吐藥。主要用于①各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸 過多等癥狀的對癥治療;②反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等;③殘胃排 空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩;④糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排 空障礙。
用法用量口服。成人:每次5~10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者,于 癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg;或于餐前及睡前服5~10mg,每日4次。成人總劑量不得超過0.5mg/kg/ 日。小兒:5~14歲每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分鐘服,宜短期服用。小兒總劑量不得 超過0.1mg/kg/日。
不良反應(yīng)①較常見的不良反應(yīng)為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力;②少見的反應(yīng)有:乳腺腫 痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動;③用藥期間出現(xiàn)乳 汁增多,由于催乳素的刺激所致;④大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢 進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。
禁忌癥(1)下列情況禁用:①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重 性均可因用藥而增加;③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情 加重;④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象;⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 (2)下列情況慎用:①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結(jié)合的能力;②腎衰,即重癥慢性腎功能 衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加,用量應(yīng)減少。
注意事項①醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;②嚴(yán)重腎功能不全患 者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀;③因本品可降低西咪替丁的口服生物利 用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時;④本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥有潛在致畸作用,孕婦不宜應(yīng)用;哺乳期少乳者可短期用之于催乳。
兒童用藥小兒不宜長期應(yīng)用。
老年患者用藥老年人不能長期大量應(yīng)用,否則容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
藥物相互作用①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定 等同用時,胃內(nèi)排空增快,使后者在小腸內(nèi)吸收增加;②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作 用均增強(qiáng);③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用, 甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消;⑤由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制 劑的高血壓病人,使用時應(yīng)注意監(jiān)控;⑥與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時, 可增加其在小腸內(nèi)的吸收;⑦與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制;⑧與西咪 替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本 品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度;⑨與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物,如吩噻嗪類 藥等合用,錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。
藥物過量①用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、 拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。②藥物過量時,使用抗膽 堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名甲氧氯普胺
化學(xué)名N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺
拼音名JIAYANG LUPU'AN
英文名ETOCLOPRAMIDE
CAS No.364-62-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C14H22ClN3O2
分子量299.80
規(guī)  格5mg
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