N2膽堿受體阻斷藥（N2-cholinoceptor blocking drugs)也稱骨骼肌松弛藥（skeletal muscular relaxants)，簡稱肌松藥，阻斷神經肌肉接頭的N2膽堿受體妨礙神經沖動的傳遞，使骨骼肌松弛，便于在較淺的麻醉下進行外科手術。根據其作用方式的特點，可分為除極化型和非除極化型兩類。
一、除極化型肌松藥
這類藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體相結合，產生與乙酰膽堿相似但較持久的除極化作用，使終板不能對乙酰膽堿起反應（處于不應狀態(tài))，骨骼肌因而松弛。除極化型肌松藥（depolarizing muscular relaxants)的特點是：①常先出現(xiàn)短時的肌束顫動。這是由于不同部位的骨骼肌在藥物作用下除極化出現(xiàn)的時間先后不同所致。②連續(xù)用藥可產生快速耐受性。③抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類藥的肌松作用，卻反能加強之。④在臨床用量時，并無神經節(jié)阻斷作用。⑤肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷，此時終板四周鈉道關閉而不可激活，故致肌松，大量或反復給藥后進入第2相，是N2受體脫敏所致，周圍鈉通道關閉而激活，呈可興奮狀。
琥珀膽堿
琥珀膽堿（succinylcholine)又稱司可林（scoline)，由琥珀酸和兩分子膽堿組成。
【藥理作用】靜脈注射10～30mg琥珀膽堿后，患者先出現(xiàn)短時間肌束顫動。一分鐘內即轉為松弛，通常從頸部肌肉開始，逐漸波及肩胛、腹部和四肢。約在2分鐘時肌松作用最明顯，在5分鐘內作用消失。為了達到較長時間的肌松作用，可采用持續(xù)靜脈滴注法。肌松作用出現(xiàn)時，四肢和頸部肌肉所受影響最大，而、舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌無力現(xiàn)象不明顯，肺通氣量僅降低25%。
【體內過程】琥珀膽堿在血液中被血漿假性膽堿酯酶迅速水解，1分鐘內血漿中總量的90%已被水解，其余部分在肝中被水解。首先水解成琥珀單膽堿，肌松作用大為減弱；然后又緩慢水解成為琥珀酸和膽堿，肌松作用消失。僅有不到2%琥珀膽堿以原形從腎排泄。新斯的明抑制血漿假性膽堿酯酶而加強和延長琥珀膽堿的作用。
【臨床應用】靜脈注射作用快而短暫，對喉肌的麻痹力強，故適用于氣管內插管、氣管鏡、食道鏡等短時的操作。靜脈滴注適用于較長時手術。
因可引起強烈的窒息感，故對清醒的患者禁用。一般繼硫噴妥鈉靜脈注射后給藥，成人短時外科手術，通常用1%～5%氯化琥珀膽堿溶液靜脈注射，劑量為0.5～1.0mg/kg，為了達到長時間肌松作用，可用5%葡萄糖液配制后靜脈滴注，對此藥反應的個體差異較大，須按反應情況控制滴速，以達到滿意的肌松程度。
【不良反應及應用注意】過量致呼吸肌麻痹，用時必須備有人工呼吸機。肌束顫動的危害是損傷肌梭，引起肌肉酸痛甚至有形態(tài)的改變。一般3～5天自愈。
使眼外骨骼肌短暫地收縮，能升高眼內壓，青光眼和白內障晶體摘除術患者禁用。
遺傳性血漿膽堿酯酶活性降低的特異質病人和有機磷酸酯類中毒者對琥珀膽堿高度敏感，易中毒，應提高警惕。國外報道3000人中有一人具有上述遺傳性缺陷，我國人可能少些，但仍應注意。特異質反應尚可表現(xiàn)為惡性高熱。
此外，琥珀膽堿能使肌肉持久性除極化而釋出鉀離子，使血鉀升高，故在燒傷，廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外的患者（一般血鉀已較高)，禁用琥珀膽堿，以免產生高血鉀癥性心跳驟停。
有些氨基甙類抗生素和多肽類抗生素在大劑量時，也有肌肉松弛作用，與琥珀膽堿合用時，易致呼吸麻痹，應注意。
嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質紊亂者慎用。
二、非除極化型肌松藥
又稱競爭型肌松藥（competitive muscular relaxants)，此類藥物與運動神經終板膜上的N2膽堿受體結合，能競爭性地阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。
競爭型肌松藥的作用特點是：①在同類阻斷藥之間有相加作用。②吸入性全麻藥（特別如乙醚等)和氨基甙類抗生素（如鏈霉素)能加強和延長此類藥物的肌松作用。③與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，故過量時可用適量的新斯的明解毒。④兼有程度不等的神經節(jié)阻斷作用，可使血壓下降。
筒箭毒堿
筒箭毒堿（d-tubocurarine)是從南美洲生產的植物浸膏箭毒（curarc)中提出的生物堿，右旋體具藥理活性�？诜y吸收，靜脈注射后3～4分鐘即產生肌松作用，頭頸部小肌肉首先受累；然后波及四肢、軀干和頸部的其它肌肉；繼而因肋間肌松弛，出現(xiàn)腹式呼吸；如劑量過大，進而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒堿的作用維持時間較短，如及時進行人工呼吸，可挽救生命。同時可用新斯的明解救。
因筒箭毒堿具有神經節(jié)阻斷和促進組胺釋放等作用，故可使血壓短時下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過多。禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘和嚴重休克患者。10歲以下兒童對此藥高敏反應較多，故不宜用于兒童。由于本藥來源有限，并有一定缺點，故已少用。國產的氯甲左箭毒（dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。
加拉碘銨
加拉碘銨（三碘季銨酚gallamine tricthiodide,flexedil)是含有三個季銨基團的人工合成的非除極化型肌松藥。
肌松作用和筒箭毒堿相似，但無阻斷神經節(jié)和釋放組胺的作用，卻有較強的阿托品樣作用，能明顯解除迷走神經的張力，使心率加快，血壓輕度升高，心輸出量增加。靜脈給藥大部分經腎排出。重癥肌無力、心動過速、高血壓及腎功能不全者忌用。
泮庫溴銨類
近年研制出幾種更較安全的新的非除極化型肌松藥，它們是：
泮庫溴銨（pancuronium)，肌松作用較筒箭毒堿強5～10倍。靜脈注射量為0.04～0.1mg/kg，在體內約20%在肝代謝，余者經腎與膽汁排泄。
維庫溴銨（vecuronium)，肌松作用強，靜脈注射0.08mg/kg經3～5分鐘，血藥濃度即達峰值，維持效應20～35分鐘，介于琥珀膽堿與筒箭毒堿之間。在體內部分經膽汁排泄，部分被酯解（非膽堿酯酶所催化)。
阿曲庫銨（atracutium)，靜脈注射0.4mg/kg也迅速見效，維持20～35分鐘，也屬中等強度肌松藥。在體內很少被排泄，大部分被酯解。
以上三藥都不阻斷神經節(jié)N1受體，較少促組胺釋放。不良反應也較少。適于在各類手術、氣管插管術、破傷風及驚厥時作肌松藥用。
制劑及用法
氯化琥珀膽堿（succinylcholine chloride)用量見上文。極量：0.25g/次。
氯化筒箭毒堿（tubocurarine chloride)6～9mg/次，重復時用量減半。
加拉碘銨（三碘季銨酚gallamine triethiodide,flexedil)1mg/kg/次，重復時用量減半。
