富馬酸福莫特羅粉吸入劑

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富馬酸福莫特羅粉吸入劑

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

富馬酸福莫特羅粉吸入劑

英文名稱：

Formoterol Fumarate Powder For Inhalation

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	富馬酸福莫特羅粉吸入劑	1g:10mg,每吸4.5μg,60吸/支；1g:20mg,每吸9.0μg,60吸/支

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

福莫特羅是一選擇性的β2受體激動(dòng)劑,松弛支氣管平滑肌。福莫特羅因此對患有氣道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲膽堿)及間接(如運(yùn)動(dòng))刺激而造成呼吸道痙攣的患者有支氣管擴(kuò)張作用。此支氣管擴(kuò)張作用起效迅速,吸入后1-3分鐘起效,單劑量吸入后藥效平均持續(xù)12小時(shí)。
在大鼠和犬的毒理學(xué)研究中發(fā)現(xiàn),與其它β2受體激動(dòng)劑一樣,高劑量的福莫特羅主要產(chǎn)生心血管毒性作用,包括充血,心動(dòng)過速,心律失常和心肌損傷。
在很高的全身用藥量時(shí),雄性大鼠生育能力略有下降。
在離體和在體實(shí)驗(yàn)中末發(fā)現(xiàn)本品有基因毒性。在大鼠和小鼠 ,良性子宮肌瘤的發(fā)病率有少許升高,這被視為高劑量β2受體激動(dòng)劑對嚙齒類共有的作用。

藥動(dòng)學(xué)：

吸收
福莫特羅吸入后吸收迅速,15分鐘后達(dá)血藥峰濃度。
在肺沉積試驗(yàn)中福莫特羅經(jīng)都保吸入后,沉積率可達(dá)設(shè)定劑量的21-37％。在較高的肺沉積情況下,總的全身利用率達(dá)46％。
分布與代謝
與血漿蛋白結(jié)合約50％。
福莫特羅通過直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代謝。
排泄
福莫特羅的大部分劑量經(jīng)代謝后排出。吸入后,設(shè)定劑量的6-10％以原型經(jīng)尿液排泄。終末半衰期約8小時(shí)。

適應(yīng)癥：

治療和預(yù)防可逆性氣道阻塞。在維持治療中,本品也適用于作為抗炎藥治療時(shí)的附加藥物。

用法用量：

吸入給藥,劑量應(yīng)個(gè)體化,盡量使用最低有效劑量。本品的使用方法見“【使用介紹】”
成人:
常規(guī)劑量為一日1次或2次,一次4.5-9μg,早晨和/或晚間給藥,有些患者須提高劑量,一日1-2次,一次9-18μg,每天最多可吸36μg。
肝腎功能損害的患者可以使用常規(guī)劑量。
哮喘夜間發(fā)作,可于晚間給藥一次。

不良反應(yīng)：

常見(>1/100) 中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛
心血管系統(tǒng):心悸
肌肉骨骼系統(tǒng):震顫
偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng):急躁、不安、失眠
肌肉骨骼系統(tǒng):肌肉痙攣
心血管系統(tǒng):心動(dòng)過速
罕見(<1/1000) 皮膚:皮疹、蕁麻疹
呼吸道:支氣管痙攣
代謝:低鉀血癥/高鉀血癥
震顫和心悸可能出現(xiàn),一般是一過性的,隨著治療的進(jìn)行而減低。象所有的吸入性治療一樣,異常的支氣管痙攣是罕見的。
個(gè)別病例曾報(bào)道如下的不良反應(yīng):惡心、味覺異常、眩暈、心絞痛、血壓波動(dòng)、高血糖。
β2激動(dòng)劑治療可能會(huì)導(dǎo)致血中胰島素、游離脂肪酸、血糖、酮體水平升高。

相互作用：

本品未進(jìn)行專門的相互作用研究。
與其它擬交感神經(jīng)藥物合用會(huì)加重本品的不良反應(yīng)。
β2受體阻滯劑(包括滴眼藥),尤其是非選擇性β受體阻滯劑,可能部分或完全抑制β受體激動(dòng)劑。β2激動(dòng)劑可能造成低鉀血癥,合用黃嘌呤衍生物、類固醇藥物和利尿劑可能加強(qiáng)低血鉀作用。低血鉀會(huì)增加使用洋地黃毒甙的患者發(fā)生心律失常的傾向。
與喹尼丁、雙異丙吡胺、普魯卡因酰胺,吩噻嗪、抗組胺藥(特非那定)、單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥合用會(huì)延長QT間期,并增加發(fā)生室性心律失常的危險(xiǎn)。
加用L-多巴、L-甲狀腺素、催產(chǎn)素和酒精會(huì)降低心臟對β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。
與單胺氧化酶抑制劑包括有相似特性的藥物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用會(huì)加重高血壓反應(yīng)。

注意事項(xiàng)：

對福莫特羅或吸入乳糖過敏的患者禁用。
對需要規(guī)律性使用β2激動(dòng)劑的哮喘患者,應(yīng)同時(shí)規(guī)律性的使用適量的抗炎藥。即使在使用本品而癥狀得到改善后,患者仍應(yīng)繼續(xù)使用抗炎藥。如果癥狀持續(xù)或需增加支氣管擴(kuò)張藥劑量以控制癥狀,這顯示哮喘癥狀加重需對治療藥作再次調(diào)整。治療不應(yīng)于哮喘惡化時(shí)開始。急性發(fā)作時(shí),可使用短效的β2激動(dòng)劑。
和所有β2激動(dòng)劑一樣,甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤、肥厚性梗塞性心肌病、特發(fā)性主動(dòng)脈瓣膜下狹窄、嚴(yán)重高血壓、頸內(nèi)動(dòng)脈-后交通動(dòng)脈動(dòng)脈瘤、或其它嚴(yán)重的心血管病患者(如心肌缺血、心動(dòng)過速或嚴(yán)重心衰者)應(yīng)慎用。
福莫特羅能引起QT間期延長,因此伴有QT間期延長的患者應(yīng)慎用。
由于β2激動(dòng)劑影響血糖代謝,用藥初期,糖尿病患者應(yīng)注意血糖的控制。
β2激動(dòng)劑治療也可能造成低鉀血癥。哮喘急性發(fā)作時(shí),應(yīng)更加注意,因缺氧會(huì)增加此危險(xiǎn)性。聯(lián)合用藥也可能增加血鉀降低的作用(見【藥物相互作用】)。因此在上述情況下,建議監(jiān)測血鉀濃度。
與其它吸入治療相似,本品有可能引起罕見的反常的氣道痙攣。
肝腎功能不全者:肝腎功能不全對福莫特羅藥動(dòng)學(xué)的影響尚不清楚。由于福莫特羅經(jīng)肝臟代謝,嚴(yán)重肝硬化患者的藥物暴露量估計(jì)會(huì)增加。
本品每吸含乳糖450μg,此劑量即使對乳糖不耐受者也不會(huì)引起異常。
對駕駛和操作機(jī)械能力的影響：使用本品不影響駕駛和操作機(jī)械。
孕婦使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。在動(dòng)物試驗(yàn)中,福莫特羅降低受孕率,降低初生動(dòng)物的存活率和體重。這種影響出現(xiàn)在大劑量的全身用藥,而不是臨床正常用藥的劑量。孕婦除特殊情況外應(yīng)慎用,特別是懷孕的前三個(gè)月和分娩前。
福莫特羅是否經(jīng)母乳分泌尚不清楚,因此哺乳母親應(yīng)不用。大鼠試驗(yàn)中曾測得乳汁中含有少量的福莫特羅。

療效評價(jià)：

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