班布特羅
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班布特羅
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藥學(xué)論壇
班布特羅
班布特羅
藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
班布特羅
英文名稱:
Bambuterol
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
邦尼; 貝合健; 洛希
Bambuterolum
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
鹽酸班布特羅片
10mg
2
鹽酸班布特羅膠囊
10mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品主要成分為鹽酸班布特羅,它是
腎上腺素
β
2
受體激動(dòng)劑-
特布他林
的前體,口服吸收后在酶的作用下,代謝為特布他林。特布他林主要是激活β
2
受體,從而對(duì)支氣管平滑肌產(chǎn)生松馳作用,抑制內(nèi)源性致痙物的釋放和由內(nèi)源介質(zhì)引起
水腫
,增加粘膜纖毛的清除能力。
致突變?cè)囼?yàn)表明:班布特羅Ames試驗(yàn)對(duì)鼠
傷寒
沙門氏菌(S.Typhimurium)TA
97
、TA
98
、TA
100
和TA
102
無致突變現(xiàn)象;嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn),ICR小鼠口服給藥,結(jié)果淡陰性;哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),不論S
9
存在與否,其結(jié)果均為陰性。生殖毒性實(shí)驗(yàn)文獻(xiàn)資料表明:未見有對(duì)生育影響的報(bào)道。
藥動(dòng)學(xué):
本品口服后約20%經(jīng)腸道吸收,不受進(jìn)食影響。經(jīng)血漿膽堿酯酶水解和氧化作用代謝為活性物質(zhì)特布他林。2~6小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,作用可持續(xù)24小時(shí),給藥4~5天達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。原藥約1/3在腸壁和肝臟中代謝,成為中間代謝物。鹽酸班布特羅的血漿半衰期約為13小時(shí),活性代謝物特布他林的血漿半衰期約為17小時(shí)。原藥及其代謝物,包括特布他林,主要經(jīng)腎臟排出。
適應(yīng)癥:
支氣管哮喘
、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性
肺氣腫
和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
用法用量:
每晚睡前口服一次。成年人初始劑量為10mg,根據(jù)臨床效果,在用藥1~2周后可增加到20mg。腎功能不全(肌酐清除率<50ml/min=的病人,初始劑量建議用5mg。
不良反應(yīng):
有
震顫
、
頭痛
、強(qiáng)直性肌肉痙攣和
心悸
等,但本藥較其它同類藥物不良反應(yīng)為輕。其強(qiáng)度與劑量正相關(guān),在治療最初1~2周內(nèi)大多數(shù)副作用自行消失。極少數(shù)人可能會(huì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及口干、頭暈、胃部不適等。
相互作用:
1.與其他擬交感胺類藥合用作用加強(qiáng),毒性增加。
2.不宜與腎上腺素能受體阻滯劑(如
心得安
)合用。
注意事項(xiàng):
1.對(duì)于患有
高血壓
、心臟病、
糖尿病
或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的患者,應(yīng)慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時(shí)應(yīng)加強(qiáng)血糖控制。
2.
肝硬化
或某些肝功能不全患者,不宜用本藥。
3.患有腎功能不全的患者使用本藥,初始劑量應(yīng)當(dāng)減少。
4.對(duì)本品、特布他林及擬交感胺類藥過敏者禁用。
療效評(píng)價(jià):
...
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