氨己烯酸

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氨己烯酸

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

氨己烯酸

英文名稱：

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	喜保寧	Vigabatrin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	500mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Vigabatrin

藥理作用：

本品為S( )型異構(gòu)體R(一)異構(gòu)體的混合物(1：1)，S( )型對映體具有藥理活性。本品通過不可逆性抑制γ-氨基丁酸(GABA)轉(zhuǎn)移酶而增加抑制性神經(jīng)介質(zhì)GABA在腦中的濃度。研究表明，給予本品后，嚙齒類動(dòng)物腦中及人的腦脊液中GABA的濃度升高，且升高的程度與劑量相關(guān)。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服后1～2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度，生物利用度為60％～80％，食物不影響本品吸收。分布容積為0.8L／kg，本品不與血漿蛋白結(jié)合，不誘導(dǎo)肝藥酶，在體內(nèi)不代謝。消除半衰期為5～7小時(shí)。主要通過腎臟排泄，24小時(shí)內(nèi)約口服劑量的79％以原形藥的形式隨尿排出。

適應(yīng)癥：

通常用于部分性癲癇發(fā)作，也可與其他抗癲癇藥合用治療難治性癲癇發(fā)作。還可用于兒童Lennox-Gastaut和West綜合征。

用法用量：

口服，成人初始劑量為1g／d，一日1～2次，可逐漸增加劑量，每周可增加O.5～1g。通常有效量為1～3g／d。日劑量一般不超過4g。West綜合征：每日100mg／kg。兒童：初始劑量：每日40mg／kg。必要時(shí)可增至每日80～100mg／kg，不能超過每日100mg／kg。老年人、腎功能損害者：初始劑量為O.5g／d。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)可見嗜睡、頭暈、頭痛、疲倦。體重增加、易激惹。神經(jīng)質(zhì)、偶見失眠、惡心、嘔吐、共濟(jì)失調(diào)、抑郁、行為異常、精神紊亂、攻擊性、焦慮等。新近的研究表明，服用2年以上的患者，有40％發(fā)生視野缺損，因此服用本品每6個(gè)月應(yīng)做1次視野檢查。

相互作用：

本品與苯妥英合用，可使后者血藥濃度下降20％，對其他抗癲癇藥無影響。

注意事項(xiàng)：

1.禁用于全身性癲癇和有精神病史者、孕婦及哺乳期婦女。
2.慎用于老年人、腎功能損害者。
3.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，一般需2～4周。

療效評價(jià)：

臨床上該藥主要用于治療部分性發(fā)作，也可作為繼發(fā)性全身發(fā)作的加用藥及嬰兒痙攣。但對于失神發(fā)作，肌陣攣性發(fā)作無效。

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