地西泮

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地西泮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

地西泮

英文名稱：

Diazepam

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	安定	Valium，Diapam

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	10mg(2m1)
2	片劑：	2.5mg；5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Diazepam

藥理作用：

抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、肌松、驚厥，誘導(dǎo)麻醉以及一定的抗心律失常作用。小劑量的地西泮能抑制中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)神經(jīng)元的電發(fā)放，能減弱腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓反射的易化性影響；大劑量時(shí)具有抗驚厥和抗癲癇的作用。機(jī)制不明，可能與其影響中樞某些神經(jīng)遞質(zhì)，尤其是抑制性中樞遞質(zhì)γ-氨基丁酸和甘氨酸的代謝有關(guān)。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收快且較完全，吸收率為75％～100％，T_max l～2小時(shí)，半衰期20～50分鐘；肌注比口服吸收慢且不規(guī)則；靜注可迅速進(jìn)入中樞而生效，但又迅速轉(zhuǎn)移至其他組織，因而作用消失也快。地西泮在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為有藥理活性的奧沙西泮(去甲羥安定)，主要由尿排泄，速度較慢。

適應(yīng)癥：

(1)治療各種焦慮癥、失眠及神經(jīng)官能癥。
(2)治療癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(3)治療偏頭痛。
(4)治療呃逆。

用法用量：

(1)治療各種焦慮癥、失眠及神經(jīng)官能癥：口服每次2.5～5mg，每日2～3次，一日總量不超過(guò)25mg。小兒6個(gè)月以下不用，6個(gè)月以上小兒一次按體重40～200µｇ／kg，每日3～4次；1～5歲每日1～2mg，6～12歲每日2～4mg，均分3～4次服。肌注、緩慢靜注或靜滴：每次5～10mg。用于治療失眠可于睡前口服5～10mg。
(2)治療癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)：用法：成人每次靜注10mg，5分鐘緩慢注入，每1～2小時(shí)注射一次，重復(fù)2～3次；或?qū)⒌匚縻?0～50mg加于生理鹽水500ml中緩慢靜滴(滴速開(kāi)始為每小時(shí)100ml，3～4小時(shí)后改為每小時(shí)20～40m1)，以延長(zhǎng)療效。一般認(rèn)為成人24小時(shí)內(nèi)地西泮總量不宜超過(guò)0.1g；兒童注射劑量0.25～1mg／kg，但一次注射量不適過(guò)10mg。待發(fā)作控制后，可逐步減少地西泮的用量以維持療效。
(3)治療偏頭痛：肌注每次10～20mg，30分鐘后效果不明顯時(shí)可重復(fù)上述劑量；靜注每次10～20mg，加入50％葡萄糖液80ml中緩慢靜注，若病人出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象時(shí)，應(yīng)立即停止推注。一般在肌注后15～30分鐘，靜注后3～5分鐘偏頭痛發(fā)作即可解除，患者可進(jìn)入睡眠狀態(tài)，醒后偶有輕微頭痛，無(wú)其他不適感覺(jué)。
(4)治療呃逆：口服每次5mg，每日2～3次，或肌注、靜注每次10mg。

不良反應(yīng)：

地西泮毒性小，安全范圍大，短期小劑量應(yīng)用副作用少見(jiàn)。
1．久服地西泮可產(chǎn)生耐受性和依賴性，故不宜長(zhǎng)期服用。且不可突然停藥，否則可產(chǎn)生戒斷癥狀，表現(xiàn)為失眠不安、煩躁、震顫，甚至引起驚厥。
2．靜注時(shí)速度宜慢，至少歷時(shí)5分鐘以上注完，否則可引起心血管和呼吸抑制；且劑量不宜過(guò)大，必要時(shí)可分次小劑量使用，注射液不宜與其他藥物或溶液混合。
3．地西泮可影響動(dòng)作靈敏性，易導(dǎo)致步態(tài)不穩(wěn)。故司機(jī)、高空作業(yè)人員、老年人、嬰兒及體弱患者慎用。

相互作用：

1．與吩噻嗪類藥物合用易引起嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制及呼吸和心跳停止。故一般不宜同時(shí)應(yīng)用。
2．與碳酸鋰合用可引起體溫、血壓、脈率均下降。
3．與利眠寧合用易引起遺尿。
4．與抗抑郁藥合用可增強(qiáng)抗抑郁藥的抗抑郁療效，地西泮與阿米替林合用，易造成肝損害。
5．少量飲酒兩者無(wú)明顯相互作用，量大時(shí)，乙醇為藥酶抑制劑，可阻礙地西泮的代謝滅活。故酗酒時(shí)，可明顯增強(qiáng)地西泮的中樞抑制作用。
6．茶葉、咖啡中均含有咖啡因，與地西泮同服可發(fā)生藥理性拮抗作用而降效。
7．吸煙者可使地西泮等苯二氮卓類藥物在體內(nèi)的半衰期明顯縮短，血藥濃度降低，鎮(zhèn)靜作用減弱，吸煙越多，地西泮療效越差。

注意事項(xiàng)：

同利眠寧。嬰兒、有青光眼病史及重癥肌無(wú)力病人禁用。肝、腎功能減退者慎用

療效評(píng)價(jià)：

地西泮是臨床上最常用的治療焦慮癥、失眠癥和神經(jīng)官能癥的藥物。對(duì)頑固性癲癇有顯著抑制作用，對(duì)各種類型的癲癇均有效，臨床上可作為抗癲癇的輔助藥物使用。因其作用迅速，用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著，為目前的首選藥物之一。地西泮能緩解偏頭痛癥狀，作用迅速且安全，可作為治療偏頭痛的輔助藥物。能有效地控制呃逆發(fā)作。長(zhǎng)期應(yīng)用可形成藥物依賴性，老年病人應(yīng)注意查肝腎能功能。

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