利培酮

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利培酮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

利培酮

英文名稱：

Risperidone

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	維思通

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	薄膜衣片：	1mg；2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Risperidone

藥理作用：

本品為苯并異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成分利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮
抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀

藥動(dòng)學(xué)：

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。食物不影響利培酮的吸收，因此利培酮與食物同服與否均可。利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利利培酮有相似的藥理作用。二者共同構(gòu)成抗精神病的活性成分。精神病患者口服利培酮后，該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基-利培酮以及抗精神病的有效成分的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人可在一日內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，而9-羥基-利培酮達(dá)到穩(wěn)態(tài)要經(jīng)過(guò)4～5日。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血漿濃度與劑量成正比。利培酮在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1～2L／kg。在血漿中，利培酮與球蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄。經(jīng)尿液排泄的部分中，35％～45％為利培酮和9-羥基-利培酮，其余的為非活性代謝物。單劑量研究表明，在老年患者和腎功能不全患者中利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢，而肝功能不全患者的血藥濃度是正常的

適應(yīng)癥：

急慢性精神分裂癥及其他各種精神病性狀態(tài)的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))�？蓽p輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用法用量：

成人：起始劑量1mg，qd或bid。在1周內(nèi)逐漸加量到2～4mg／d，第2周內(nèi)可逐漸加量到4～6mg／d。此后可維持不變或根據(jù)個(gè)人情況調(diào)整。一般最適劑量2～6mg／d，每日劑量一般不超過(guò)10mg。腎病和肝病患者，起始劑量為0.5mg，bid，根據(jù)個(gè)體需要，劑量可加大到1～2mg，bid。

不良反應(yīng)：

1．常見不良反應(yīng)失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。
2．可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森綜合征的藥物可消除。
3．偶爾會(huì)出現(xiàn)低血壓(體位性)、心動(dòng)過(guò)速(反射性)或高血壓的癥狀。會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象及由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)引發(fā)水中毒。
4．偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。可有輕度中性粒細(xì)胞和／或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)別報(bào)道。

相互作用：

可增強(qiáng)抗高血壓藥的作用，可拮抗多巴胺類藥的作用，增加奎尼丁、華法林等藥的毒性反應(yīng)。吩噻嗪類藥、三環(huán)抗抑郁藥、β-阻滯藥等可升高本品血藥濃度。

注意事項(xiàng)：

心血管疾病、帕金森綜合征、癲癇患者慎用。用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生低血壓，應(yīng)考慮減量。本藥可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙或惡性癥狀群，如出現(xiàn)這些情況，應(yīng)停用所有抗精神病藥。

療效評(píng)價(jià)：

作為新一代抗精神病藥物，對(duì)幻覺、妄想、情感淡漠、行為退縮等陽(yáng)性和陰性癥狀均有較好療效，對(duì)其他抗精神病藥物效果不佳的患者也有較好療效。錐體外系不良反應(yīng)較少，但隨著劑量加大，發(fā)生的機(jī)會(huì)也會(huì)相應(yīng)增加。價(jià)格較貴，應(yīng)用受到一定限制。

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