二氫埃托啡

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二氫埃托啡

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

二氫埃托啡

英文名稱：

Dihydroetorphine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	雙氫埃托啡，雙氫M99	DHM-99

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	10μg(1ml)；20μg(1ml)
2	片劑	20μg；40μg(舌下含片)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Dihydroetorphine
2	Dihydroetorphine

藥理作用：

二氫埃托啡為蒂巴因-東罌粟堿類麻醉性強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)中樞的阿片受體發(fā)揮其藥理作用，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠、抑制呼吸等作用。此外二氫埃托啡還有較強(qiáng)的平滑肌解痙的作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服效果差甚至無(wú)效，舌下給藥和肌注起效快，一般用藥后2～20分鐘即生效。維持僅2～4小時(shí)。由于本品的有效劑量太小，目前尚無(wú)臨床藥物監(jiān)測(cè)的有效方法。

適應(yīng)癥：

(1)用于鎮(zhèn)痛：可用于晚期癌癥、外傷、急腹癥、手術(shù)及手術(shù)后疼痛、痛經(jīng)、缺血性肢端疼痛、軟組織出血疼痛、帶狀皰疹痛、各種慢性疼痛的急性發(fā)作等。①通常劑量為每次20～40μg舌下含化，每日3～4次，一般連續(xù)用藥不宜超過(guò)1周；②晚期癌癥患者長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)本品產(chǎn)生耐受性時(shí)，可適當(dāng)增加劑量。最大量可用至每次100μg，每日400μg。肌注每次10～20μg，每2～4小時(shí)一次，最大量可達(dá)100μg／d；③急性劇痛時(shí)可行靜滴不宜超過(guò)3天，以免產(chǎn)生耐受性和依賴性。
(2)用于麻醉：二氫埃托啡可用作全麻誘導(dǎo)麻醉和靜脈復(fù)合麻醉等的鎮(zhèn)痛劑，其強(qiáng)度為芬太尼的1l倍。①用于全麻誘導(dǎo)麻醉：二氫埃托啡O.2～O.3μg／kg稀釋至10ml靜脈緩慢推入，待5分鐘后再給予全麻藥物，于氣管內(nèi)表麻或注射肌松劑后行氣管插管，后接麻醉機(jī)輔助或控制呼吸，防止缺氧和二氧化碳蓄積。②用于靜脈復(fù)合麻醉：在氣管插管輔助或控制呼吸下，每小時(shí)靜注二氫埃托啡0.2～O.3μg／kg，持續(xù)吸入氧化亞氮、恩氟烷等吸入全麻藥。③靜脈復(fù)合麻醉：在氣管插管下，緩慢靜注二氫埃托啡O.3～O.6μg／kg，間斷靜注安定或羥丁酸鈉以維持病人入睡，以后每40～60分鐘可追加首次用量的半量，手術(shù)結(jié)束前40分鐘停止給予本品。④用作阻滯麻醉或局麻不全時(shí)的輔助用藥：可先肌注或靜注5～10μg，觀察10分鐘若無(wú)呼吸抑制時(shí)，可再追注10μg。二氫埃托啡與肌松藥氯琥珀膽堿復(fù)合麻醉時(shí)用于上腹部及胸部手術(shù)時(shí)，鎮(zhèn)痛完全，肌肉松弛良好，手術(shù)創(chuàng)口暴露滿意。
(3)用于戒毒：毒品濫用已成世界性公害，其中尤以阿片類生物堿為甚。戒毒所用藥物以往多用阿片受體弱激動(dòng)劑美沙酮，近年來(lái)發(fā)現(xiàn)強(qiáng)激動(dòng)劑二氫埃托啡也有良好的戒毒作用，起效快，舌下含化10～20分鐘，肌注5分鐘左右癥狀即明顯緩解。而美沙酮應(yīng)用時(shí)需從首次劑量10mg起，每小時(shí)加量，達(dá)到首次沖擊量常需1小時(shí)以上。二氫埃托啡的缺點(diǎn)是舌下含化維持時(shí)間較短，僅2～4小時(shí)，若靜滴給藥可克服這一缺點(diǎn)；而美沙酮口服作用時(shí)間長(zhǎng)，每日用藥1～2次即可。因此兩者配伍應(yīng)用，可以互補(bǔ)。目前通常使用的戒毒方法是：第1～3天先用二氫埃托啡100μg入5％葡萄糖生理鹽水500ral液體中，于6～12小時(shí)內(nèi)緩慢靜滴，滴速根據(jù)癥狀調(diào)節(jié)，煩躁不安時(shí)加快滴速，安靜乏力時(shí)可減慢滴速，第4～7天口服美沙酮，劑量依次為20mg、15mg、10mg、,5mg；第8～10天停止用藥。上述治療方案已經(jīng)臨床驗(yàn)證脫癮效果滿意。因本品亦有成癮性，要防止濫用。
(4)治療躁動(dòng)不安：二氫埃托啡對(duì)意識(shí)錯(cuò)亂、睡眠障礙、躁動(dòng)不安、行為失�；颊哂忻黠@的鎮(zhèn)靜安定作用。肌注或靜注10μg。一般于5～15分鐘病人即能安靜下來(lái)，呈無(wú)力狀。故認(rèn)為本品可能成為一種治療躁狂癥的有效藥物。
(5)治療頑固性呃逆：二氫埃托啡對(duì)頑固性呃逆有良效，這可能與其鎮(zhèn)靜和解痙作用有關(guān)。舌下含服每次20～4Oμg，每日3～4次；肌注或靜注每次5～10μg。
(6)內(nèi)鏡檢查術(shù)前用藥：本品鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，可作為內(nèi)鏡術(shù)前用藥，效果良好。于術(shù)前10～15分鐘肌注二氫埃托啡10μg，即可達(dá)到插管時(shí)的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛效果。
(7)治療輸液反應(yīng)：二氫埃托啡具有鎮(zhèn)靜作用，可用于治療輸液反應(yīng)出現(xiàn)的嚴(yán)重寒戰(zhàn)�？稍谳斠汗苤凶⑷�10μg，寒戰(zhàn)即可制止。

用法用量：

不良反應(yīng)：

1.二氫埃托啡的不良反應(yīng)較少，有時(shí)可引起類似嗎啡的頭暈、情緒變化、視力模糊、乏力、排尿困難、出汗、便秘、惡心、嘔吐等反應(yīng)，臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。因此，用藥時(shí)囑病人平臥，一般不需特殊處理，可自行緩解。少見(jiàn)的有舌硬、言語(yǔ)不清、表情呆滯、四肢顫抖、煩躁不安、全身針刺、心悸、頭痛、下腹痛等軀體性焦慮癥狀。
2.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起肌力減弱，表現(xiàn)為動(dòng)作遲緩、說(shuō)話無(wú)力、發(fā)音低啞、吞咽困難等，偶見(jiàn)呼吸頻率減慢至每分鐘10次左右。用呼吸興奮劑尼可剎米可糾正，也可用氧糾正。
3.非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟幙砂l(fā)生急性中毒，表現(xiàn)為呼吸抑制、昏迷等，嚴(yán)重者可致呼吸停止。搶救方法：①人工呼吸加壓給氧；②肌內(nèi)或靜脈注射鹽酸納洛酮O.4mg或氫溴酸烯丙嗎啡10mg，以對(duì)抗本品的呼吸抑制作用。
4.新近報(bào)道，二氫埃托啡有強(qiáng)成癮性，大于嗎啡、哌替啶；成癮者渴求藥物強(qiáng)烈，用藥次數(shù)頻繁，用量增大，并渴求靜推代替舌下含服，從而造成軀體并發(fā)癥多且重、易中毒的嚴(yán)重后果，這與海洛因成癮相似�？刹捎脛┝窟f減法脫癮，也可用鎮(zhèn)靜安定藥替代療法。在前3～5天服用美沙酮5～100mg可更好地控制癥狀。

相互作用：

1.鎮(zhèn)靜催眠藥或安定藥合并使用可改善阿片類成癮者在戒斷過(guò)程中的焦慮、失眠癥狀，可加強(qiáng)脫癮效果；另外可使鎮(zhèn)痛時(shí)間延長(zhǎng)。劑量應(yīng)控制，以防毒性反應(yīng)。
2.肌松藥合用于上腹部或胸部手術(shù)時(shí)，鎮(zhèn)痛完全，肌肉松弛良好、手術(shù)創(chuàng)口暴露滿意。
3.凡能加強(qiáng)嗎啡呼吸抑制作用的藥物，也應(yīng)避免與二氫埃托啡合用。必需時(shí)注意劑量。

注意事項(xiàng)：

1.禁忌證非阿片類成癮者、腦外傷，神志不清者、肺功能衰竭者和診斷不明的急腹癥等。
2.孕婦、哺乳婦女及肝腎功能不良者慎用。
3.遵醫(yī)囑用藥。
4.二氫埃托啡有強(qiáng)成癮性，注意合理用藥。

療效評(píng)價(jià)：

1.鎮(zhèn)痛效果顯著，與嗎啡比較，具有鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)、作用快而短、毒性較低的優(yōu)點(diǎn)；其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為埃托啡的4倍，嗎啡的數(shù)百倍乃至近萬(wàn)倍，有效劑量?jī)H為嗎啡的1／1000～1／500。對(duì)嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥無(wú)效者，應(yīng)用本藥常可獲效。
2.用作全麻誘導(dǎo)麻醉和靜脈復(fù)合麻醉等的鎮(zhèn)痛劑，不僅術(shù)中鎮(zhèn)痛效果好，而且可以抑制氣管插管和手術(shù)刺激的應(yīng)激反應(yīng)。
3.二氫埃托啡也有良好的戒毒作用，療效顯著，治療時(shí)間短，用量小，副作用輕微，病人痛苦�。黄鹦Э�。
4.不良反應(yīng)較少。

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