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酮康唑

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸皮膚科用藥\抗感染藥
英文名 Ketoconazole
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為無味白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,可溶于酸。本品為弱堿性因此需酸化使之易溶解和吸收。
功效
主治 適用于體癬股癬、手足癬、頭癬須癬,還可用于花斑癬、念珠菌病脂溢性皮炎。本品因有肝毒性,已較少口服,尤其不宜用于需要長期治療的甲癬。
用途
方解
藥理作用 酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌(念珠菌、糠秕孢子菌、隱球菌)、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性,但對曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。酮康唑抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成,影響細胞膜的通透性,而抑制其生長。對皮膚真菌,酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體的作用,可防止進一步感染。因肝毒性強而主要作外用藥應(yīng)用。
體內(nèi)過程 在正常人胸、背和臂部外涂1次,72小時內(nèi)血中檢測未發(fā)現(xiàn)有明顯的系統(tǒng)吸收。一次口服200mg,1小時后血漿濃度可達1μg/ml,2小時后血漿峰值3.5-5μg/ml。在體內(nèi)于肝、腎中代謝,多經(jīng)肝排出,部分經(jīng)腎由尿排出。
劑型 霜劑
規(guī)格 霜劑:2%,軟膏劑:2%。洗劑:2%(20mg/g)。
用法用量 每日外用2-3次。
不良反應(yīng) 外用本品后較常見的有瘙癢、刺痛或其他刺激癥狀。內(nèi)用本品可有肝毒性、胃腸反應(yīng)、男性乳房發(fā)育、皮疹、嗜睡等。
注意事項 1.本品動物實驗?zāi)┌l(fā)現(xiàn)有致癌作用。 2.本品可通過胎盤,給大鼠每日口服10mg/kg,發(fā)現(xiàn)鼠仔有缺趾畸變。 3.外用未見排泌入乳汁。 4.兒童和老年人外用未發(fā)現(xiàn)有特殊問題。 5.避免接觸眼睛。 6.對念珠菌病、體癬、股癬和花斑癬,外用治療至少需2-4周;脂溢性皮炎的外用治療,至少需4周或至臨床治愈。
貯藏 密閉,陰涼處保存。
備注
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