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納洛酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 解毒藥物\有機磷酸酯類中毒解毒藥及其他解毒藥
英文名 Naloxone
漢語拼音
別名 烯丙羥嗎啡酮 Allylnoroxymorphone
藥物組成
性狀 本品鹽酸鹽為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。在水中易溶,在甲醇中溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
功效
主治 本品用于麻醉鎮(zhèn)痛和非麻醉鎮(zhèn)痛藥過量、安眠藥中毒、急性乙醇中毒、休克腦梗死、新生兒缺血缺氧性腦病等。亦可用于急性呼吸衰竭、老年性癡呆、慢性阻塞性肺病等。
用途
方解
藥理作用 本品為阿片受體拮抗劑,對阿片樣物質(zhì)及內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)內(nèi)啡肽,腦啡肽有特異性拮抗作用。β-內(nèi)啡肽在內(nèi)源性阿片受體樣物質(zhì)中活性最強并在痛覺的感知、鎮(zhèn)痛、垂體激素分泌,心血管活性和呼吸調(diào)節(jié)方面均起著一定的作用。在腦梗死,休克、腦缺氧及應(yīng)激情況下,腦內(nèi)β-內(nèi)啡肽釋放增加。納洛酮通過對內(nèi)啡呔的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經(jīng),興奮呼吸,抑制中樞迷走神經(jīng)作用,能使血中去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高,使血壓上升。動物實驗表明納洛酮能改善大腦皮質(zhì)氧的供應(yīng),增加神經(jīng)細胞的電活動。納洛酮尚具有穩(wěn)定溶酶體,降低心肌抑制因子的作用。
體內(nèi)過程 納治酮可通過血腦屏障,首先與邊緣系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合,其親和力大于嗎啡和內(nèi)啡肽。血漿t1/2為90分鐘,作用開始時間靜注2-3分鐘,肌注或皮下注射15分鐘。作用持續(xù)45-90分鐘,可達3-4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,然后經(jīng)尿排出?诜(jīng)肝臟迅速代謝失效。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:0.4mg,2ml:0.02mg。
用法用量 常用劑量為0.4-0.8mg加生理鹽水或葡萄糖液稀釋靜注,必要時可重復(fù)給藥甚至連續(xù)靜脈給藥。12歲以下以每次0.2mg為宜,如無反應(yīng)可在3-5分鐘內(nèi)重復(fù)應(yīng)用,小兒劑量:0.01mg/kg,也可每小時10μg/kg靜滴。常用給藥途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下注射,以靜脈注射為首選。當患者處于灌注不良或不易建立靜脈途徑時,可肌注或皮下給藥,也可舌下或氣管內(nèi)給藥。本品口服無效。
不良反應(yīng) 納洛酮是一種安全性高,不良反應(yīng)小的藥物,個別病人可出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、困倦、血壓升高,極少數(shù)病人可出現(xiàn)心動過速、心律失常水腫
注意事項 應(yīng)用本品應(yīng)嚴格遵醫(yī)囑。在應(yīng)用時需注意觀察,對有高血壓心功能不全的病人慎用。
貯藏 遮光,密閉,涼暗處保存。
備注
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