| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Acarbose* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色、無味，易溶于水的白色粉。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品配合飲食控制糖尿病。用于單純飲食控制失敗的糖尿病患者，可與其他口服降糖藥合用治療Ⅱ型糖尿病患者，可在Ⅰ型糖尿病患者中配合胰島素使用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 阿卡波糖是新一代的口服降糖藥。最明顯的作用是降低餐后高血糖。阿卡波糖的結(jié)構(gòu)類似碳水化合物，與蔗糖酶親和力比蔗糖與酶的親和力大1.1萬-1.5萬倍。為此，與飯同服后可以通過對(duì)小腸粘膜刷狀緣的葡萄糖苷酶的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，使雙糖向單糖的水解、吸收減少，從而延緩腸腔內(nèi)雙糖、低聚糖及多糖中葡萄糖的釋放；延緩和減低餐后血糖和胰島素水平。長(zhǎng)期服用可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白。 |
| 體內(nèi)過程 | 自愿者口服14C阿卡波糖后，以藥物的活性形式被吸收的僅為1.7%±6.52%。其余均在腸道中被細(xì)菌或消化酶所降解。降解片段主要為4-甲基鄰苯三酚衍生物，這種分解產(chǎn)物34%在96小時(shí)內(nèi)吸收，吸收后迅速、完整地自尿中排出。因此自尿中排除的總放射性約為35.4%±6.0%。其中活性藥物的放射量不足2%。剩余51.3±19.5%自糞便排除。阿卡波糖口服后，放射活性達(dá)峰濃度為服藥后14-24小時(shí)，然而活性藥物的血漿峰值約在1小時(shí)。這可能反映系腸道細(xì)菌或腸道酶水解而形成的代謝產(chǎn)物吸收所致。當(dāng)靜脈注射后，則89%的量于48小時(shí)內(nèi)由尿中排泄，這與低生物利用度相一致。阿卡波糖的半衰期在健康受試中為2小時(shí)。1日3次的口服劑量，不產(chǎn)生藥物蓄積，嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率<25ml/min/1.73m2)的阿卡波糖達(dá)峰濃度及藥物曲線下面積較健康自愿者分別高5和6倍。尚無材料證明該藥隨乳汁排除。本品不影響地高辛、硝苯地平（心痛定)、普萘洛爾以及雷尼替丁的藥物動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 用藥方法，一般應(yīng)從小劑量開始，酌情逐漸加量以減少胃腸不良反應(yīng)。開始口服劑量：50mg，1日1次，隨后增到50mg，1日2-3次，最大可增至100mg，1日3次。 劑量可每隔1-2周調(diào)整1次，如有必要，可繼續(xù)延長(zhǎng)調(diào)藥間隔時(shí)間。成年每日平均用量為300mg，然而有些患者每日只需150mg即可有效。 本品服用時(shí)需整粒吞服和與頭幾口食物一起吞咽才有效。一般主張吃第一口飯后立即服藥。如果服藥后很長(zhǎng)時(shí)間才進(jìn)餐，則效果較差，甚至無效。因本品必須與碳水化合物同時(shí)存在于小腸時(shí)才能發(fā)揮藥效。阿卡波糖可長(zhǎng)期服用。 |
| 不良反應(yīng) | 阿卡波糖引起的不良反應(yīng)，多見于胃腸道（約58%)，其中有胃脹（50%)，腹脹（30%)，腹瀉（15%)，胃腸痙攣性疼痛（8%)，頑固便秘（5%)等。其他不良反應(yīng)如乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢或皮疹等則很少見。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率和程度與使用劑量有一定關(guān)系。劑量越大，發(fā)生機(jī)會(huì)越多。故宜從小劑量用起，逐漸加量則容易適應(yīng)。這些不良反應(yīng)的主要原因是由于未被消化的碳水化合物存在于下腸道所致。因此也是藥物作用機(jī)制的一種表現(xiàn)。多數(shù)反應(yīng)可隨服藥時(shí)間延長(zhǎng)而減輕或消失。有報(bào)道提到，在50余萬例受治的患者中，有19例氨基轉(zhuǎn)移酶升高，其中15例應(yīng)用劑量≥100mg，3次/日，但停藥后均恢復(fù)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．由于尚無本品對(duì)兒童、青少年以及對(duì)進(jìn)入乳汁排泄的完整資料。故不能用于18歲以下以及孕婦和哺乳的患者。 2．本品具有抗高血糖作用，單獨(dú)服用并不引起低血糖。若與其他降糖藥合用，可加強(qiáng)降糖作用，甚至出現(xiàn)低血糖。因此，合用的降糖藥物宜減量。若發(fā)生嚴(yán)重低血糖時(shí)，應(yīng)直接補(bǔ)充葡萄糖。 3．用藥期間，應(yīng)避免同時(shí)服用制酸劑、消膽胺、腸吸附劑以及含消化酶的藥劑。因其可減少本品的療效。 4．有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂或由于腸脹氣而可能惡化的情況如嚴(yán)重疝氣、腸梗阻和腸潰瘍者，本品應(yīng)慎用。 |
| 貯藏 | 陰涼（<25℃)干燥處。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國際專利藥名 |
