| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥 |
| 英文名 | Olanzapine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 口服包衣片，呈白色。原料藥為黃色結(jié)晶粉末，不溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 奧氮平主要適用于各種精神分裂癥及其相關(guān)障礙的急性期治療和鞏固治療，對陽性癥狀（妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑等)和陰性癥狀（情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)均有肯定的療效。奧氮平亦可緩解精神分裂癥所繼發(fā)的情感癥狀。對于治療有效的病人，奧氮平可用于鞏固治療，保持其臨床緩解狀態(tài)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 奧氮平屬于多重受體作用的新型不典型抗精神病藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)多種受體具有藥理學活性。離體受體結(jié)合試驗顯示奧氮平對5-HT2A，C、5-HT3、5-HT6，多巴胺D1、D2、D3、D4、D5，毒蕈堿M1-5，腎上腺素α1及組胺H1受體有親和力。臨床試驗發(fā)現(xiàn)，奧氮平對精神病性障礙具有廣泛而肯定的療效，可有效緩解精神分裂癥的陽性和陰性癥狀，改善其伴發(fā)的情感癥狀，并能改善精神分裂癥病人的認知功能。奧氮平對中樞多巴胺受體的作用具有部位選擇性，可選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10)多巴胺能神經(jīng)元的活動，而對紋狀體（A9)的運動功能通路影響很小，故臨床上很少引起錐體外系副反應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿藥峰濃度。吸收不受進食影響。在治療劑量范圍內(nèi)奧氮平的藥代動力學過程呈線性，服藥劑量與血漿穩(wěn)態(tài)濃度成比例。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸。細胞色素P450同工酶CYP1A2和CYP2ZD6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時)，血漿平均清除率為26L/小時（5%至95%為12至47L/小時)。奧氮平的藥代動力學與性別、年齡和吸煙狀況有一定的關(guān)系。老年人、女性和非吸煙奧氮平的血漿清除率減慢，但這些因素的影響幅度遠低于個體差異。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg、5mg、10mg。 |
| 用法用量 | 奧氮平服用簡單方便，一般不需要逐漸增加劑量。推薦起始劑量為每日10mg。治療劑量范圍為每日5mg至20mg。老年患者、嚴重腎功能損害或者中度肝功能損害患者，起始劑量可減為每日5mg。 |
| 不良反應(yīng) | 奧氮平的主要不良反應(yīng)是困倦和體重增加。奧氮平對血漿催乳素濃度影響甚微，因而無男性乳房增大，泌乳，并少見女性月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)等臨床表現(xiàn)。其它不良反應(yīng)尚有頭痛、頭暈、失眠、便秘、口干、焦慮、無癥狀性轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。 |
| 注意事項 | 肝功能指標：轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST的一過性升高多見于用藥初期，但無臨床癥狀，也未見有藥物性肝炎的報道。對既往存在肯定的肝臟損害，肝功能儲備受限以及同時使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)注意觀察。治療中如出現(xiàn)ALT和或AST升高，應(yīng)考慮加強隨訪和減藥。 癲癎：與其它抗精神病藥類似奧氮平慎用于有癲癎史或有癲癎相關(guān)病癥的患者。 血液學指標：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：（1)任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低；（2)藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；（3)嗜酸性粒細胞過多性疾病。臨床試驗發(fā)現(xiàn)，許多有氯氮平所致粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥病史的患者使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。 抗膽堿能活性：臨床試驗表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時服用奧氮平的資料有限，患有前列腺增生、窄角性青光眼或相關(guān)疾病者建議慎用。 多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動劑的作用。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物包括酒精合并使用時應(yīng)加以注意。 |
| 貯藏 | 避光，防潮，溫度15-30℃。 |
| 備注 |
