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氟桂利嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療神經系統(tǒng)疾病的藥物\腦血管病用藥及降顱壓藥物
英文名 Flunarizine
漢語拼音
別名 氟苯桂嗪,氟桂嗪
藥物組成
性狀 本品常用其鹽酸鹽,為白色粉末,無臭,無味。本品在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在水中極微溶解,在苯中幾乎不溶。熔點為204-210℃(熔融時分解)。
功效
主治 本品可用于下列疾病: 1.治療腦動脈缺血性疾病,如腦動脈硬化、短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成腦栓塞和腦血管痙攣。 2.治療記憶力減退、注意力渙散、易激動、應激性和睡眠節(jié)律紊亂。 3.治療頭暈、耳鳴眩暈等,眩暈包括前庭系統(tǒng)周圍性疾。ㄓ啥月窊p害或迷路興奮性增高)及中樞性疾病(與動脈硬化及腦缺血性血管病有關)。 4.治療外周性血管病,包括間歇性跛行、四肢發(fā)涼和營養(yǎng)不良、雷諾綜合征、下肢靜脈和微循環(huán)障礙(如下肢靜脈曲張、腿部腫脹疼痛、夜間痙攣和感覺異常、踝水腫等)。 5.防治血管性偏頭痛。 6.作為抗癲癇的輔助用藥。
用途
方解
藥理作用 1.抑制血管收縮 對血管收縮物質引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免盜血現(xiàn)象。 2.保護腦組織 腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞,本藥能透過血腦屏障,可減輕腦細胞缺血缺氧性損壞,而起到保護作用。 3.保護血管內皮組織 可防止內皮細胞的缺氧性損傷,保護血管內皮細胞的完整性,抑制血管內皮細胞收縮,對內皮細胞的鈣超載起到了防治作用。 4.對紅細胞的作用 能抑制缺血及酸中毒后紅細胞因攝鈣增加而產生的鋸齒狀改變,減輕紅細胞脆化,增加變形能力,降低血液粘滯度。 5.前庭抑制作用 可增加耳蝸內輻射小動脈血流量,改善前庭器官微循環(huán),對眼震顫及眩暈起到抑制作用。 6.其它作用 本藥有抗癲癇作用,癲癇細胞去極化時細胞內鈣聚集,通過阻斷鈣超載而防止陣發(fā)性去極化改變和細胞癲癇放電,能抑制組胺引起的血管通透性增加,可防止血管內皮細胞收縮造成的細胞間隙擴大從而減輕肢體水腫、過敏性休克及支氣管收縮。可抑制血小板釋放的前列腺素F2a、血清素和血栓素A2等鈣依賴性物質對血管平滑肌的作用。對心肌組織可明顯減輕心肌缺血或異丙基腎上腺素引起的心肌損傷程度,對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常可起到抑制作用。
體內過程 本品由胃腸道吸收,口服2-4小時血藥濃度達峰值,連續(xù)服用5-6周,血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài),血液中90%的藥物與血漿蛋白結合,9%分布于血細胞中,其組織濃度高于血漿濃度,易貯存脂肪組織。本藥可通過血腦屏障。肝臟為主要代謝器官,以原形及代謝產物從膽汁經糞便排出(40%-80%)。治療劑量下的t1/2為18-19天。
劑型 膠囊,片劑
規(guī)格 膠囊:3mg,5mg。片劑:6mg。
用法用量 口服:每天1次,膠囊每次5-10mg,片劑每次6-12mg,晚間睡前服用。
不良反應 1.最常見不良反應為瞌睡及疲憊,此等反應通常為一過性的。 2.長期用藥偶見嚴重反應為錐體外系癥狀及抑郁癥。 3.少見的不良反應有胃灼熱感,惡心,胃痛,失眠,焦慮,乳溢,口干,肌肉痛及皮疹。
注意事項 1.妊娠婦女和哺乳期不用。 2.腦出血性疾病急性期禁用。 3.有帕金森病及錐體外系疾病禁用。 4,個別病人在治療過程中疲憊逐漸加劇,此時應停藥,如引起困倦,駕車及操作機器者應注意,如出現(xiàn)較重不良反應,除停藥外應進行適當治療。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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