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乙胺丁醇

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
英文名 Ethambutol
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末,無臭或幾乎無臭,極易溶于水,略溶于乙醇,極微溶于氯仿。熔點:199-204℃。
功效
主治 本品適用于各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核,尤其適用于不能耐受鏈霉素注射的患者,近年來經(jīng)大面積人群臨床試驗已證明與異煙肼、利福平、吡嗪酰胺聯(lián)合應用于強化期有取代鏈霉素的作用。為了減少耐藥性的發(fā)生,本品常與異煙肼、利福平等其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合應用,有增強療效和延緩耐藥性發(fā)生的作用。
用途
方解
藥理作用 乙胺丁醇有左旋,右旋和消旋異構(gòu)體三種,右旋體對結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌有較強的抑菌作用,對其它細菌及病毒則無抑制作用。本品僅對各種生長繁殖狀態(tài)的結(jié)核菌有作用,對靜止期幾無影響。其最低抑藥濃度(MIC)5μg/ml,抑菌活性在pH6.8-7.2時最高,對耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效。結(jié)核桿菌對本品可緩慢產(chǎn)生耐藥,但聯(lián)合應用異煙肼,利福平、吡嗪酰胺則有延緩和降低結(jié)核桿菌對其產(chǎn)品耐藥性作用。與其他抗結(jié)核藥物無交叉耐藥。其作用機制:尚未闡明,主要是乙胺丁醇與二價離子絡合,干擾聚胺及金屬離子的功能;以及影響戊糖代謝和脫氧核糖核酸,核苷酸的合成。從而阻礙核糖核酸的合成,而抑制結(jié)核桿菌的生長。
體內(nèi)過程 本品口服后75%-80%可經(jīng)胃腸吸收,口服15-25mg/kg后2小時血藥濃度達高峰,高峰血藥濃度5μg/ml。其有效濃度可保持20小時,24小時后血中濃度僅存留10%左右,t1/2為4小時,紅細胞為本品的主要貯存場所,用藥2小時其濃度是血清濃度的3倍,即使長期服用乙胺丁醇藥物也很少在其他組織或體液中積聚,不易透過血腦屏障,但腦膜炎時,腦脊液中的含量約為血藥濃度的15%-40%,可達到足夠治療的濃度。血漿蛋白的結(jié)合率為20%-30%,Vd為1.6L/kg。乙胺丁醇70%由尿內(nèi)排泄,10%-20%由糞便中排出,給藥后約80%在24小時從尿中排出,50%以上原形排出,8%-15%為無抑菌活性的代謝產(chǎn)物,肝功正常者一般體內(nèi)不蓄積,但腎功能障礙時,乙胺丁醇排出減少而可引起積蓄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.25g。
用法用量 口服劑量,體重<55kg,每日750mg頓服,體重≥55kg每日1000mg頓服。采用間歇治療時,每日1000mg,頓服,每周2-3次,一次0.25g,一日0.5-0.75g。
不良反應 1.視神經(jīng)損害 是乙胺丁醇最嚴重的毒性反應,其發(fā)生率與使用劑量成正比。視力損害可突然發(fā)生,但多數(shù)患者發(fā)生在用藥半年左右,出現(xiàn)視力障礙前多有前驅(qū)癥狀,如眼瞼瘙癢、眼窩痛、流淚、畏光等,視力損害多伴有辨色功能低下,表現(xiàn)紅綠色弱,往往辨色力障礙出現(xiàn)較早。視力損害表現(xiàn)視力減退,視野縮小,或視神經(jīng)炎。視神經(jīng)炎臨床上可分兩型:①中央型:視力下降,綠色分辨能力下降。②周圍型:視野縮小,視力及綠色分辨能力無改變。停藥后周圍型損害比中央型損害恢復快。酗酒者與糖尿病患者視力損害發(fā)生率增高,程度重。 2.末梢神經(jīng)炎 少數(shù)患者用本品后,出現(xiàn)四肢末梢麻木,蟻走感,觸覺減弱,疼痛,關節(jié)酸軟。營養(yǎng)不良和糖尿病患者,大劑量應用本品時更易發(fā)生。輕癥停藥數(shù)日,癥狀即能消失,重者需用B族維生素,維生素B6,維生素B1治療。 3.過敏反應 表現(xiàn)發(fā)熱,皮疹,嚴重時出現(xiàn)剝脫性皮炎,血小板減少性紫癜,及過敏性休克。 4.胃腸反應 少數(shù)患者有食欲不振、惡心、嘔吐等反應。 5.偶見肝功能障礙,高尿酸血癥,精神障礙,粒細胞減少,低血鈣癥等。罕見動眼神經(jīng)損害,聽神經(jīng)損害及癲癇病發(fā)作。
注意事項 1.抗結(jié)核治療中本品須與其他抗結(jié)核藥物伍用,以增加療效減少耐藥性的發(fā)生。 2.用藥中須定期做視力、視野、眼底、色視檢查,老年人及糖尿病患者,營養(yǎng)不良者宜增加檢查次數(shù)。治療中一旦出現(xiàn)視覺障礙應視情況減量或停藥,發(fā)生視神經(jīng)炎時需立即停藥,并予大劑量B族維生素治療。 3.糖尿病已發(fā)生眼底病變者禁用本品,以防眼底病變加重。孕婦,哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后決定,老年人應按腎功能調(diào)整用藥,本品不推薦用于13歲以下兒童。 4.氫氧化鋁能減少乙膠丁醇的胃腸吸收,并具有抗甲狀腺素的作用,可引起甲狀腺功能低下,故兩藥不宜同時應用。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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