| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素 |
| 英文名 | Fosfomycin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 磷霉素二鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味咸，在空氣中極易潮解。易溶于水，pH4-11時(shí)短期穩(wěn)定，微溶于甲醇，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、產(chǎn)氣桿菌等所致的敗血癥。骨髓炎、肺部感染、腦膜炎等嚴(yán)重感染需大劑量靜脈給藥，每日給藥量可至12-16g�？诜盟幹饕委熭p、中度感染，如頭面部五官感染、肺部感染、尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，其分子結(jié)構(gòu)與鹽酸烯醇丙酮酸相似，故可競(jìng)爭(zhēng)同一轉(zhuǎn)移酶，阻抑細(xì)菌細(xì)胞壁合成。本品抗菌譜廣，對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌、志賀菌屬、沙雷菌屬有較高抗菌活性；對(duì)部分厭氧菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌以及鏈球菌、肺炎球菌等也具有一定活性，但較青霉素類和頭孢菌素類抗菌活性差；對(duì)銅綠假單胞菌的作用較羧等西林差。細(xì)菌對(duì)本品與其它抗生素之間不產(chǎn)生交叉耐藥，與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類聯(lián)用常呈協(xié)同作用，且可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服磷霉素鈣后，自胃腸道吸收30%-40%，且不受食物影響。正常人口服0.5g、1g、2g磷霉素鈣后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，峰值分別為3.5，5.3，7.0μg/ml，每6小時(shí)口服磷霉素鈣O.5g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)6-8μg/ml。肌注磷霉素鈉后，血藥濃度峰值于1小時(shí)后到達(dá)，每6小時(shí)肌注1g的穩(wěn)態(tài)血濃度為30-40μg/ml，靜注0.5和1g的血藥峰濃度分別為28和46μg/ml，1小時(shí)后下降至50%左右；每6小時(shí)靜注0.5g，穩(wěn)態(tài)血濃度可達(dá)36μg/ml，靜滴4g，半小時(shí)內(nèi)滴完，血藥峰濃度可達(dá)195μg/ml，24小時(shí)內(nèi)靜滴12g，穩(wěn)態(tài)血濃度可達(dá)60μg/ml左右。本品不與血漿蛋白結(jié)合，t1/2為1.5-2小時(shí)，腎功能減退時(shí)略有延長(zhǎng)。 吸收后，磷霉素廣泛分布于腎、心、肺、肝等器官，在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓及膿液中也有相當(dāng)濃度，亦可進(jìn)入胸水、腹水、淋巴液、支氣管分泌物和眼房水中，以腎組織濃度為最高。本品亦可透過(guò)血腦屏障。 口服本品主要經(jīng)尿、糞排出，注射后，24小時(shí)內(nèi)有90%自尿中排出。 |
| 劑型 | 片劑,散劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑（鈣鹽)：0.1g（10萬(wàn)U)，0.2g（20萬(wàn)U)，0.5g（50萬(wàn)U)。 散劑（氨丁三醇鹽)：6g（相當(dāng)于磷霉素300萬(wàn)U)。 注射劑（鈉鹽)：0.5g，1g（100萬(wàn)U)，2g（200萬(wàn)U)，4g（400萬(wàn)U)。 |
| 用法用量 | 1．口服 成人每日2-4g；兒童每日50-100mg/kg，分3-4次服用。 2．肌內(nèi)注射 成人每日2-8g，兒童每日50-200mg/kg，分3-4次給藥； 3．靜滴 成人每日4-12g，嚴(yán)重感染可加至16g，兒童每日100-300mg/kg，分2-3次給予。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)發(fā)生率約為10%-17%，主要不良反應(yīng)為輕度胃腸反應(yīng)，如惡心、納差、中上腹部不適、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續(xù)用藥。偶見皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，血液系統(tǒng)及腎臟毒性未見。肌注局部疼痛較劇。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖和（或)磷酸鹽的干擾而減弱，為增強(qiáng)本品的作用，可適量加入葡萄糖-6-磷酸鹽（G-6-P)。 2．磷霉素與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類抗生素合用常呈協(xié)同作用，并可延遲或減少耐藥性的產(chǎn)生，上述聯(lián)合用藥用于較嚴(yán)重的感染。此外，對(duì)于金黃色葡萄球菌感染，宜與紅霉素、利福平聯(lián)用（最好有體外聯(lián)合藥敏測(cè)定作為參考)。 3．本品臨床應(yīng)用未見引起出血的報(bào)道，但體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)二磷酸腺苷（ADP)介導(dǎo)的血漿血小板凝聚有抑制作用。 4．較大劑量采用時(shí)宜在療程中監(jiān)測(cè)肝功能1-2次。 5．一般不用作肌注。 |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 備注 |
