公開(公告)號
|
CN1327827C
|
公開(公告)日
|
2007.07.25
|
申請(專利)號
|
CN02809584.7
|
申請日期
|
2002.05.03
|
專利名稱
|
基于血管緊張素轉化酶抑制劑的涂布顆粒
|
主分類號
|
A61K9/50(2006.01)I
|
分類號
|
A61K9/50(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2001.5.9 FR 01/06120
|
申請(專利權)人
|
愛的發(fā)
|
發(fā)明(設計)人
|
P·西尼弗
|
地址
|
法國烏當
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2002-05-03 PCT/FR2002/001535
|
進入國家日期
|
2003.11.10
|
專利代理機構
|
上海專利商標事務所有限公司
|
代理人
|
周承澤
|
國省代碼
|
法國;FR
|
主權項
|
基于血管緊張素轉化酶抑制劑、其異構體或其藥學上可接受的鹽的顆粒,其特征在于,所述顆粒被包衣組合物涂布,所述涂布組合物含有涂布聚合物和任選的抗靜電劑、增塑劑和溶解劑,所述涂布聚合物選自纖維素類聚合物,丙烯酸聚合物以及它們的混合物,所述涂布聚合物占涂布顆粒重量的5-50%重量;且它們含有—占涂布顆粒重量的10-95%重量的血管緊張素轉化酶抑制劑微晶體,—一種或多種選自纖維素類聚合物,丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述粘合劑的量最高為15%重量,—選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇的稀釋劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述稀釋劑的量最高為85%重量,—以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微;蛭次⒘;滑石的抗靜電劑,相對于未涂布顆粒的重量,所述抗靜電劑的量最高為10%重量;所述血管緊張素轉化酶抑制劑選自貝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、索辛普利、賴諾普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利和群多普利,它們的異構體或其藥學上可接受的鹽;所述顆粒的粒度測定為至少80%的顆粒大小在100-500μm之間,且只有小于15%的顆粒的大小小于100μm。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及基于血管緊張素轉化酶抑制劑、其異構體或其藥學上可接受的鹽的顆粒,其特征在于,所述顆粒被涂布,且它們含有ACE抑制劑單晶體,一種或多種選自纖維素類聚合物,尤其是乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素,丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑,任選地選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇,尤其是甘露醇的稀釋劑,以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微粒化或未微粒化的滑石的抗靜電劑。本發(fā)明還涉及制備所述顆粒以及使用該顆粒的口服可分散片劑的方法。
|
國際公布
|
2002-11-14 WO2002/089775 法
|